Локализация адренорецепторов.
Date: 2015-10-07; view: 471.
Различают 2 типа адренорецепторов: альфа (1 и 2), и бета 1, 2, 3. Альфа1 – постсинаптические, альфа-2 – пресинаптические (обратная отрицательная связь) и постсинаптически вне синапса (в сосудах и ЦНС).
Бета-1, бета-2 и бета-3 в зависимости от органа, пресинаптические бета-2 (обратная положительная связь) и постсинаптические вне синапса (в сосудах).
Локализация альфа1 трабекулы селезенки (сокращение), m. dilatator pupille сокращение (мидриаз), альфа2 ––повышение агрегации тромбоцитов, бета-2 снижение агрегации тромбоцитов, скелетные мышцы – тремор.
Бета-3 – адипоциты жировой ткани (стимулмруют липолиз), ЖКТ, желчный пузырь, сердце.
Бета (+) и альфа-2 (-) через G белки связаны с аденилатциклазой, синтез цАМФ (+, -). Альфа-1 (+) через G белки связаны с фосфолипазой С.
АЛЬФА, БЕТА-АДРЕНОМИМЕТИКИ.
| препарат | строение | Время действия | Пути введения | Применение |
| Адреналин | Фенилалкиламин, биогенный катехоламин, получен синтет. Разрушается КОМТ и МАО | в/в 5 мин п/к 30мин | п/к, в/м, в/в (редко), ингаляционно в глаз, нос, внутрисердечно под язык внутрь разрушается | Анафилактический шок, приступ БА, гипогликемия, с анестетиками, AV блок, брадикардия, остановка cor, открытоугол. глаукома, расширение зрачка, ринит, гипотония (редко) |
| Норадреналин | Фенилалкиламин, биогенный катехоламин Получен синет. Разрушается МАО и КОМТ | в/в 5 мин | в/в капельно в 1 л раствора глюкозы или физ раствора, п/к - некроз | Гипотония (травмы, операции, сосудистый коллапс, ганглиоблокаторы), нельзя при кордиогенном и геморрагическом шоке |
| Эфедрин | Алкалоид, получен синт. | 4 часа | Внутрь, парентерально, в глаз и нос – в настоящее время не применяется (тахифилаксия) | Приступ БА, гипотензия, брадикардия, AV блок, нарколепсия |
| Изадрин Алупент (см. уч. пос) | Фенилалкиламин, синет. катехоламин Разрушается МАО и КОМТ | 1 час | Ингаляционно, Табл. под язык | Бронхоспазм, Брадикордия, AV блок |
| Сальбутамол Фенотерол Тербуталин | См. уч. пос. | Ингаляционно Парентерально Энтерально | Бронхолитики Токолитики | |
| Добутами | фенилалкиламин, синт. разрушается МАО | Период полувыведения 3 мин | в/в капельно не более 3 суток (тахифилаксия, эффект снижается на 40%) | Острая СН, дыхательная недостаточность, кардиогенный, септический шок, отек легких |
| Мезатон | Фенилалкиламин, синт. Разрушается МАО | в/в 20 мин п/к 50 мин | Парентерально, В нос, глаз | Гипотония, ринит, открытоугольная глаукома, с анестетиками |
| Нафтизин, Санорин, Галазолин, ксилометазолин | Пр. имидазолина | В нос | ринит | |
| Клофелин (клонидина гидрохлорид) = имидазолиновые 1 рецепторы | Пр. имидазолина, синтет., липофильный, | 6 - 12 часов | Парентерально, в/в редко, энтерально, в глаз, эпидурально, трансдермально | Гипертония (криз и ГБ), премедикация, во время или после, обезболивание родов, глаукома |
· Добутами
Увеличивает силу СС, что приводит к увеличению сердечного выброса, не сопровождаемого тахикардией, повышением АД или сужением почечных сосудов.
· Клофелин.
Активирует альфа-2 пре и постсинаптические, затормаживается высвобождение медиаторов (АХ, НА, Д, возбуждающих аминокислот – глутаминовой и аспарагиновой), что приводит к седативному эффекту, подавлению боли, снижению температуры, снижению импульсов от СНС, выработки катехоламинов, АД, ВГД, сокращений матки, брадикардия. Хорошо всасывается и проникает через все барьеры. Препарат потенциирует действие снотворных, наркотиков, алкоголя. При быстром в/в введении подъем АД за счет альфа-2 сосудов. Синдром отмены. Относится к центральным неопиоидным анальгетикам (нет лекарственной зависимости, эйфории, привыкания). При глаукоме уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, миоза нет. Сухость слизистых, обстипация, повышение аппетита, задержка жидкости (с мочегонными).
Влияние на АД
А – сердечная фаза, сосудистая фаза, вагусная брадикардия, снижение АД ниже исходного.
НА – сосудистая фаза, сердечная фаза, брадикардия
Изадрин
Клофелин
Добутамин
Дети
· У детей младшего возраста ферментные системы функционируют недостаточно, поэтому концентрация в крови НА и А может быть выше чем у взрослых
· Адренорецепторы хорошо развиты к моменту рождения ребенка, поэтому сосудистая реакция хорошо возникает в любом возрасте. Но НА действует дольше. При передозировке - спазм капилляров, нарушение микроциркуляции, гипоксия тканей, сужение сосудов почек и ишемия (почечная недостаточность), спазм мелких бронхов у детей с БА
· Мезатон реже вызывает спазм сосудов почек
· Галазолин и нафтизин при всасывании дают гипертензию, при длительном применении некротические изменения слизистой носа
· Хороший терапевтический эффект от β2- адреномиметиков наблюдается у детей старше 1,5 лет. Считается, что в младшем возрасте обструкция дыхательных путей сильно связана с отеком слизистой бронхов, которые эти вещества не устраняют
· β2- адреномиметики во время родов дают тахикардию у плода, гипокликемию. Положительные свойства - снижают риск развития синдрома дыхательных расстройств у недоношенных, способствуют созреванию легких, увеличивают синтез сурфактанта
· У детей младшего возраста применение симпатомиметиков менее эффективно, чем у взрослых, поэтому доза на кг веса для повышения АД больше, чем у взрослых
· У детей до 5 лет при передозировке эфедрина - угнетение ЦНС, после 5 лет - беспокойство, тахикардия, тошнота
· Клофелин - синдром отмены у новорожденных - повышение АД, если мать принимала клофелин
| <== previous lecture | | | next lecture ==> |
| Периоды сифилиса. | | | Организационно-правовые формы предпринимательства в здравоохранении |