Фармакодинамика

Date: 2015-10-07; view: 523.

Н2-гистаминовые блокаторы

Дети

1. Хорошо проникают в молоко и угнетают ЦНС

2. Могут вызвать возбуждение ЦНС и судороги

3. Тремор и диарея (фетотоксичность – димедрола)

Эффекты при возбуждении в таблице. Слизистая желудка, кардиомиоциты и пейсмекеры (тахикардия, увеличение силы), тучные клетки, базофилы (угнетение дегрануляции, саморегуляция выделения Г), нейтрофилы, Т-лимфоциты, нейроны ЦНС, угнетение сократительной активности миометрия, снижение тонуса артериол.

Делятся на 3 поколения.Больше избирательность действия, меньше ПД, больше продолжительность действия

1 – циметидин (гистодил, тагамет, беломет, циномет)

2 – ранитидин (зантак, гертокалм, ранисан)

3 - фамотидин (гастер, ульфамид, гастросидин, квамател), низатидин (аксид, низакс),

относят к следующему поколению - роксатидин (алтат) – но нет еще полной клинической оценки.

По химическому строению пр. имидазолина (похожи на Г)

Блокируют рецепторы конкурентно. Сродство выше у 2, 3 поколения. Следовательно, последние назначаются в меньших дозах. Подавляют базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Увеличивают продукцию простогландина Е2 – цитопротективный эффект. Устраняют боль, изжогу, ускоряют заживление. Блокируя рецепторы на тучных клетках они способствуют выделению Г. Могут давать брадикардию или гипотонию.