Фармакокинетика.

Date: 2015-10-07; view: 518.

Внутрь или в/в капельно или болюсно. Биоусвояемость 50 (ранитидин, фамотидин) – 70 (циметидин)%. Связь с белками крови 20%. Максимальная концентрации через 1-2-3 часа (фамотидин). Слабо липофильны. Проходят через плацетарный барьер, в молоко. Цеетидин проникает в ЦНС, остальные мало. Продолжительность дйствия:

циметидин – 6 часов (3 р. после еды и на ночь).

ранитидин – 8-12 часов (2р. за 30 мин до еды и на ночь)

фамотидин – 12-24 часа (1 раз на ночь)

Биотрансформация в печени:

значительно - циметидин

ранитидин – меньше

фамотидин не изменяется

Поэтому при печеночной недостаточности….

При почечной недостаточности корригируют дозу.

ПД:

1. Больше у цемитидина на Н2 в ЦНС (утомляемость, гол. боль). Новорожденные и пожилые – дезориентация, диплопия, дизартрия, галлюцинации, судороги.

2. на Н2 в тучных клетках - псевдоаллергические реакции – диарея, кожная сыпь. (больные БА….)

3. блокада андрогеновых рецепторов (импотенция, нарушение половой функции, мальчики …., при беременности – адрено-генитальный синдром). Снижение секреции гонадотропных гормонов и увеличение пролактина (гинекомастия, галакторея, задержка полового развития мальчиков)

4. угнетение микросомальных ферментов печени (потенцирует ….). Повышение уровня печеночных трансаминаз.

5. на Н2 в клетках крови – лейкопения, тромбоцитопения, аутоиммунная гемолитическая анемия

6. в/в – гипотония, брадикардия, аритмия

7. Синдром отмены – отменять постепенно

8. Длительное изменение среды желудка располагает к канцерогенезу

· ранитидин – нет блокады андрогеновых рецепторов, угнетение микросомальных ферментов в меньшей степени, нет сидрома отмены

· фамотидин и низатидин редко псевдоаллергические реакции

Пилорид (ранити динвисмут субцитрат) – комбинированный препарат

Дети (циметидин)

1. Нарушается половое созревание у подростков

2. П/п – беременность, могут вызвать тератогенный эффект или недоношенность

3. П/п – лактация, увеличение молочных желез у детей

4. До 7 лет не назначают, низатидин - до 15лет

5. у мужчин на сперматогенез (мутагенное действие) и на плод