Фармакокинетика

Date: 2015-10-07; view: 424.

Фармакологические эффекты

1. Снижение тонуса сосудов (артерий и вен), что приводит к снижениюАД, уменьшению нагрузки на сердце, увеличению кровотока в сердце, почках

2. Уменьшение гипертрофии сердечной мышцы и сосудов (ремоделирование)

3. Увеличение диуреза

Назначаются внутрь. Лизиноприл и эналаприл (вазотек) еще и внутривенно. Каптоприлза 2 часа до еды, остальные независимо от приема пищи. Все препараты (кроме каптоприла и лизиноприла) являются пролекарствами. Превращаются в активные метаболиты после первого прохождения через печень. Биодоступность 50%, периндоприл 65%. Связь с белками плазмы 70-90% (кроме каптоприла30% и лизиноприла 20%). Мало проникают в ЦНС. Эффект через 2 часа (каптоприл через 1 час), максимальное действие через 6 часов (каптоприл – 2 часа), длительность действия 24 часа (каптоприл – 6 часов). Поэтому назначаются 1 раз в день, каптоприл 3-4 раза (первый препарат). Каптоприл(75%) и лизиноприл (90%) выводятся почками в неизмененном виде, поэтому при почечной недостаточности……. Экскреция эналаприла (70%), квинаприла (90%), фозиноприла (70%) осуществляется почками в виде метаболитов. Рамиприла, цилазаприла, беназеприла, периндоприла 65% - печенью. Все ИАПФ нельзя назначать при патологии печени (кроме вазотека (активная форма эналаприла), каптоприла и лизиноприла, которые можно назначать при печеночной недостаточности).