Фармакокинетика

Date: 2015-10-07; view: 483.

Фармакологические эффекты

Агонисты имидазолиновых рецепторов

Действуют на 1 подтип. Моксонидин и рилменидин обладают

1. высокой антигипертензивной эффективностью

2. лучшей переносимостью, чем a-метилдопа, клонидин, гуанабенз и гуанфацин

3. полезными дополнительными эффектами, связанными со стимуляцией I1-им/р на клетках почек, надпочечников, поджелудочной железы, жировой ткани, что делают их полезными при лечении АГ у больных с ожирением и сахарным диабетом

4. Не исключается, что отчасти их антигипертензивное действие связано со стимуляцией a2-адренергических рецепторов на мембранах нейронов в ядрах одиночного тракта

5. Не выяснено значение их влияния на периферические I1-имидазолиновые рецепторы, расположенных на мембранах эпителиальных клеток почечных канальцев и хромафинных клеток надпочечников (уменьшение реабсорбции натрия и воды и торможение высвобождения катехоламинов)

1. Уменьшение ОПС

2. Снижение ЧСС и силы сердечных сокращений

3. Регрессия гипертрофии ЛЖ

Внутрь во время или после еды (пища не оказывает существенного влияния на всасывание). Всасывается 90%. Не метаболизируется при первом прохождении через печень. Биодоступность высокая. Связь с белками плазмы 7%. Метаболизируется печенью 10-20%. Выводится почками в измененном и неизмененном виде. Гипотензивное действие сохраняется 24 часа. Кратность назначения 2 раз в день.