Показания к применению

Date: 2015-10-07; view: 421.

Нежелательные эффекты

Фармакокинетика

Производные бутирофенона - галоперидол

· производные бензамида и бензамидоподобные средства - метоклопрамид (церукал, реглан), бромоприд, диметрамид, домперидон (мотилиум), цисаприд (координакс) -механизм действия:

1).Блокируют Д₂-рецепторы пусковой зоны, в больших дозах блокируют S₃-рецепторы пусковой зоны (центральное действие).

2). Являются регуляторами гастродуоденальной моторики - являясь агонистами S₄-рецепторов (периферическое действие). Агонисты-антагонисты (один вид рецепторов стимулируют, другой блокируют). Повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, устраняя желудочно-пищеводный рефлюкс, усиливают сокращения желудка и кишечника, восстанавливают активность водителя ритма желудка, ускоряеет опорожнение желудка, таким образом устраняя тошноту и рвоту.

Внутрь после еды, в тяжелых случаях парентерально. Таблетки не разжевывают. Всасывается через 40-120 минут. Период полуэлиминации 2-4 часа. Выводится почками. Домперидон плохо проходит через ГЭБ, координакс не проходит через ГЭБ, поэтому их эффект за счет периферического механизма действия.

1. Сонливость, шум в ушах, сухость во рту (за счет цетрального действия)

2. Экстрапирамидные расстройства

1. Тошнота и рвота центрального происхождения (посленаркозная, отравление лекарственными препаратами - сердечными гликозидами, агонистами дофамина (леводопа, бромокриптин), химиотерапия цитостатиками, лучевая терапия, редко - гестоз беременных

2. Тошнота и рвота, связанная с раздражением слизистой желудка - язвенная болезнь, гастрит, рак, уремия

3. Гастроэзофагальный рефлюкс, пилороспазм, срыгивание у детей (когда неэффективны …), эзофагит

4. Гастропарез (при задержке эвакуации содержимого из желудка)

5. Гипотония и атония кишечника (лечение хронического запора)

4. Блокаторы серотониновых S₃-рецепторов- трописетрон (новобан), ондансетрон (зофран), гранисетрон (китрил) -блокируют рецепторы в пусковой зоне и на периферии в ЖКТ.

Фармакокинетика: Трописетрон - внутрь натощак за 1 час до еды или в/в. Максимальная концентрация через 3 часа. Скорость элиминации различна. У лиц с высоким уровнем трансформации 8% выделяется с мочой в неизмененном виде, у лиц с ….Продолжительность действия 24 часа (1 раз в день). Ондансетрон- 2-3 раза в день, активность меньше.

Нежелательные эффекты:

1. головная боль, головокружение, зрительные галлюцинации

2. обстипация, боли в животе, диарея

3. повышение печеночных проб (трансаминаз)

4. коллапс, остановка сердца

Показания к применению- центральная рвота и тошнота

1. лучевая или химиотерапия

2. послеоперационная тошнота и рвота

5. Глюкокортикоиды -центральная рвота

6. Местные анестетики (анестезин) -подавляют чувствительность корня языка при ФГС и прочих манипуляций, слизистой оболочки желудка - гастрит, проглоченный наркоз