Антибиотики-макролиды и азалиды

Классификация аминогликозидов

Аминогликозиды

Характерным структурным элементом антибиотиков-аминогликозидов является 2-дезокси-D-стрептамин. Часть антибиотиков образуется в природе лучистыми грибами Actinomyces (неомицин, канамицин, тобрамицин) и Micromonospora (гентамицин); получены также полусинтетические антибиотики этой группы (амикацин, являющийся производным канамицина А). Все антибиотики этой группы являются препаратами широкого спектра действия и оказывают бактерицидное действие на грамположительные и, особенно, грамотрицательные бактерии. Все они обладают характерными свойствами - нефротоксичностью и особенно ототоксичностью (кохлеарной и вестибулярной). Антибиотики этой группы повышают нефротоксичность цефалотина и цисплатина, ототоксичнось цисплатина и "петлевых" диуретиков, усиливают угнетающее влияние на дыхание эфира и курареподобных препаратов.

Применяются при грамотрицательных инфекциях, инфекциях, вызванных синегнойной палочкой и энтерококками, при туберкулезе (стрептомицин, канамицин, амикацин), чуме, туляремии, бруцеллезе (стрептомицин, гентамицин).

Стрептомицин - противотуберкулезный препарат. Мономицин обладает способностью подавлять развитие ряда простейших: возбудителей кожного лейшманиоза и токсоплазмоза, дизентерийной амебы.

Тобрамицин наиболее активен среди всех аминогликозидов по отношению к Ps. aeruginosa. Амикацин является наиболее активным из аминогликозидов, но не действует на энтерококки. Неомицин - самый ототоксичный препарат, поэтому его в настоящее время не применяют. Канамицин - устаревший препарат, не действующий на синегнойную палочку, вдобавок он высокотоксичен.

Гентамицин - основной антибиотик-аминогликозид; он не активен по отношению к микобактериям, более нефротоксичен, чем стрептомицин, но менее ототоксичен.

I поколениие – Стрептомицин, Неомицин Канамицин Мономицин

II поколение Гентамицин Тобрамицин Нетилмецин Сизомицин

III поколение Амикацин

До последнего времени эта группа антибиотиков была представлена небольшим количеством лекарственных средств. Основными из них были природные антибиотики эритромицин и олеандомицин. В последние годы эта группа значительно расширилась, открыты новые антибиотики (спирамиции) и создан ряд полусинтетических антибиотиков (рокситромицин, кларитромицин). Азитромицин и некоторые другие антибиотики выделены в новую подгруппу азалидов.

Основой химической структуры всех макролидов является лактонное кольцо, разнящееся по величине у разных антибиотиков этой группы. Основной особенностью новых макролидов, созданных полусинтетическим путем, являются усовершенствованные фармакокинетические свойства при высокой (широкого спектра) антибактериальной активности. Они хорошо всасываются и создают в крови и тканях длительно сохраняющуюся высокую концентрацию, что позволяет сократить количество введений препарата (1-2 раза в сутки) и уменьшить общую длительность лечения.

По спектру антимикробного действия эритромицин близок к пенициллину. Он активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококки, пневмококки, стрептококки, гонококки, менингококки), бруцелл, риккетсий, возбудителей трахомы и сифилиса.

Препарат слабо или совсем не действует на грамотрицательные бактерии, микобактерии, мелкие и средние вирусы, грибы. Эритромицин переносится лучше, чем пенициллин, и может применяться при аллергии к пенициллинам. Действует бактериостатически. Устойчивость развивается быстро, наблюдается перекрестная устойчивость.

Применяется при пневмонии, пневмоплевритах, бронхоэктатической болезни, септических состояниях, рожистом воспалении, мастите, остеомиелите, перитоните, гнойном отите, сифилисе, гнойничковых заболеваниях кожи, конъюнктивите, блефарите.

Побочные явления наблюдаются редко (тошнота, рвота, понос), при длительном применении нарушается функция печени (желтуха) и возникают аллергические реакции. Противопоказаны при заболеваниях печени, повышенной индивидуальной чувствительности.

Олеандомицин - устаревший препарат, близкий к эритромицину. Кларитромицин (клацид, фромилид) повышает активность к Н. influenzae, более активен против H. pylori, действует на атипичные микобактерии.

Азитромицин(сумамед, зитромакс) - высокоактивный антибиотик, в больших концентрациях оказывающий бактерицидное действие. Эффективен в отношении возбудителей заболеваний, передающихся половым путем (гонококки, спирохеты, трихомонады, хламидии). Имеет длительный период полувыведения (до 55 ч), назначается 1 раз в день, сохраняет лечебный эффект в течение 5-7 дней после отмены.

Мидекамицин (макропен) имеет улучшенную микробиологическую активность и улучшенную фармакодинамику. Рокситромицин (рулид) действует на микроорганизмы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу. Олететрин состоит из олеандомицина и тетрациклина. Эрициклин состоит из эритромицина и окситетрациклина.

Дата добавления: 2014-02-26; просмотров: 488; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!