Фармакокинетика

Date: 2015-10-07; view: 464.

Нитроглицерин

Препараты нитроглицерина

При возникновении толерантности препарат отменяют на 2-4 недели и назначают препараты из других групп.

5. Феномен обкрадывания участков миокарда, снабжающихся кровью сосудами с коронаросклерозом. Для устранения применяю эуфиллин.

6. Изжога. За счет расслабления мышц кардиального сфинктера пищевода и попадания кислого содержимого желудка в пищевод.

7. Повышение внутричерепного и внутриглазного давления. Противопоказаны при глаукоме, ВЧД, нарушениях мозгового кровообращения

8. При длительном применении развивается зависимость коронарных сосудов от нитратов. Существует феномен отмены (приступ при резкой отмене препарата). Отменять - снижать дозу на 1 таблетку каждые 7 дней. Не возникает данного побочного действия при применении изосорбита мононитрата с замедленным освобождением (механизм неизвестен).

9. Уменьшение тонуса гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, бронхов, мочевыводящих путей). Что может быть полезно при экстренном помощи.

Применение:

1. Купирование приступа стенокардии

2. Гипертензия малого круга кровообращения и острый инфаркт миокарда – только внутривенно

1. Для сублингвального применения выпускается в таблетках, капсулах, флаконы со спиртовым раствором, спрей. Нельзя проглатывать, так как он разрушается при первом прохождении через печень (пресистемная элиминация). Для правильного перераспределения крови принимать нитроглицерин надо сидя с приподнятыми ногами, чтобы предотвратить отток крови к нижним конечностям и органам брюшной полости, так как это приведет к снижению АД и рефлекторной тахикардии. Стоя к нитратному коллапсу. Лежа – к выраженной головной боли. Препарат всасывается из ротовой полости в систему верхней полой вены и минуя печень попадает в системный кровоток, биоусвояемость 90%. Максимальная концентрация в крови развивается через 2-3 минуты, через 7-8 минут снижается на 50%, через 20 минут в крови обнаруживаются следы нитроглицерина. Эффект сохраняется 20 минут так как метаболит нитроглицерина динитроглицерин является активным. Повторный прием нитроглицерина допустим через 5 мин (если нет эффекта), максимальное количество 3 таблетки. Если эффекта получить не удалось, скорее всего, это инфаркт миокарда или несердечная боль. Таблетированный нитроглицерин хранят в герметически закрытых упаковках, так как он разрушается на свету и в присутствии воздуха окисляется. За 3-4 дня он полностью теряет свою активность. С течением времени его активность снижается. Рекомендуется менять таблетки каждый месяц. Капсула содержит масляный раствор, ее необходимо раскусывать. Спиртовой раствор (2-3 капли соответствуют 1 таблетке) капают на сахар (нельзя использовать хлеб). При сухости во рту биоусвоение нитроглицерина снижается, тогда формой выбора становиться спрей. Биотрансформация нитроглицерина происходит в печени и в меньшей степени в стенках кровеносных сосудов. Динитратглицерина, который образуется при биотрансформации в 10 раз менее активен, чем нироглицерин. Второй метаболит мононитратглицерина неактивен. Выведение осуществляется почками и легкими (около 25%).

2. Внутривенный нитроглицерин – буферный водный раствор, содержащий специальные стабилизаторы (пропиленгликоль) – перлинганит, нитростат. Вводят в/в в течение 10-15 минут под контролем АД (5-10 мкг/мин). Максимальные дозы 50-100 мкг/мин вводят в течение 8-12 часов в/в капельно.

Пролонгированные препараты нитроглицерина