Краткая характеристика отдельных АЛЬФА адреноблокаторов

Альфа - адренолитики. Классификация. Фармакологическая характеристика.

Классификация АЛЬФА – адреноблокаторов

1. Альфа-1,2 – адреноблокаторы: фентоламин, тропафен, пирроксан, производные алкалоидов спорыньи (дигидроэрготоксин, вазобрал, ницерголин);

2. Альфа - 1 – адреноблокаторы: празозин, доксазозин, теразозин, альфузозин, тамсулозин.

3. Альфа - 2 – адреноблокаторы:йохимбин.

альфа – адреноблокаторы

Фармакодинамика:

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Блокада альфа-1,2-адренорецепторов.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ:

1. Расширяют сосуды, вызывая снижение артериального давления (в первую очередь понижается диастолическое артериальное давление - блокада сосудистых альфа-1,2- адренорецепторов);

2. Вызывают рефлекторную тахикардию (расширение сосудов приводит к понижению артериального давления, в ответ на это через барорецепторы аорты стимулируется активность симпатической нервной системы, и через стимуляцию бета-1-адренорецепторов, расположенных в сердце, повышается частота сердечных сокращений; также тахикардию объясняют блокированием пресинаптических альфа-2-адренорецепторов, что приводит к повышению выброса норадреналина);

3. Повышают моторику кишечника;

4. Повышают секрецию желез желудка;

5. Повышают секрецию инсулина.

Показания к применению:

ДЛЯ АЛЬФА-1,2-БЛОКАТОРОВ:

1. Гипертонический криз (быстрое и значительное повышение артериального давления);

2. Синдром Рейно (спазм периферических сосудов артериального русла, в результате снижается кровоснабжение в пальцах кистей и стоп);

3. Трофические язвы конечностей;

4. Пролежни, обморожения;

5. Геморрагический и кардиогенный шок (при этих патологиях часто встречается спазм артериол, который приводит к ухудшению кровоснабжения органов и тканей организма);

6. Феохромоцитома (гормональная опухоль мозгового слоя надпочечников, которая продуцирует адреналин);

7. Нарушение мозгового кровообращения - спазм сосудов мозга (ницерголин);

8. Мигрень - головные боли определенной локализации (редергин);

9. Болезнь движения; наркотическая и алкогольная абстиненция (пирроксан).

ДЛЯ АЛЬФА-1-АДРЕНОБЛОКАТОРОВ:

1. Гипертоническая болезнь (празозин, доксазозин);

2. Сердечная недостаточность (хронические формы - альфузозин);

3. Аденома предстательной железы, нарушения мочеиспускания (тамсулозин, торговое название омник).

ДЛЯ АЛЬФА-2-БЛОКАТОРОВ (ЙОХИМБИН):

1. Нарушение эректильной функции;

2. Климакс у мужчин.

Побочные эффекты:

- преходящая тахикардия;

- брадикардия (пирроксан);

- ортостатическая гипотензия;

- эрготизм для алкалоидов спорыньи;

- ЦНС (головокружение, нарушение сна);

- ЖКТ (тошнота, рвота, понос, запор);

- Аллергические реакции;

ДИГИДРОЭРГОТОКСИН (редергин, эрготоксин)

Дигидроэрготоксин является дигидрированным производным алколоидов спорыньи, и в своей химической структуре имеет эрголиновое ядро. Механизм действия препарата заключается в блокировании альфа-1,2- адренорецепторов, и этот ингибирующий эффект в сосудистом русле приводит к вазодилатации. Алкалоиды спорыньи обладают прямым сосудосуживающим действием (выражено венотонизирующее действие), и это свойство прямо противоположно альфа-блокирующему действию. По имеющимся данным у препаратов на основе алкалоидов спорыньи в малых дозах превалирует альфа-адреноблокирующий эффект, и следовательно, расширение сосудов, с увеличением доз начинает проявляться прямой сосудосуживающий эффект. Фармацевтической промышленностью редергин выпускается в виде метансульфата (мезилата) в таблетированной форме, капель для приема внутрь, инъекциях, назального аэрозоля. Редергин назначается при мигренях, нарушениях кровообращения в мозге, сетчатке глаза, вестибулярном аппарате. Из побочных эффектов регистрируют нарушение деятельности желудочно-кишечного тракта, ЦНС, ортостатическую гипотензию, преходящую тахикардию, аллергические реакции.

В настоящее время применяются комплексные препараты, содержащие в своем составе производные алкалоидов спорыньи. Это ВАЗОБРАЛ, НИЦЕРГОЛИН и др. ВАЗОБРАЛ содержит дигидроэргокриптина мезилат и кофеин; применяется препарат при нарушениях кровоснабжения головного мозга. НИЦЕРГОЛИН (синоним - сермион) содержит аналог алкалоидов спорыньи и остаток никотиновой кислоты, таким образом усиливается сосудорасширяющий эффект за счет спазмолитического действия остатка никотиновой кислоты. Назначается ницерголин при острых и хронических расстройствах в сосудах мозга, а также при мигрени, головокружениях, сосудистых ретинопатиях, болезни Рейно.

В настоящее время выпускаются синтетические препараты блокирующие альфа-1,2- адренорецепторы: фентоламин, тропафен, пирроксан и др.

ПРАЗОЗИН (адверзутен, пратсиол)

Препарат ингибирует избирательно альфа-1- адренорецепторы, что проявляется в расширении сосудов (как артериальных, так и венозных) и понижении артериального давления (в первую очередь понижается диастолическое артериальное давление). Празозин, расширяя венозные сосуды, уменьшает пред- и постнагрузку на миокард, то есть оптимизируется насосная функция сердца. Применяют празозин при гипертензиях, хронической сердечной недостаточности, доброкачественной гипертрофии (аденоме) предстательной железы. При назначении празозина следует учитывать феномен первой дозы и синдром отмены препарата; для преодоления этих побочных отрицательных эффектов терапию начинают с малых доз с постепенным (4-7 дней) их увеличением до средней терапевтической, в конце курса лечения в течение 5-7 дней постепенно снижают дозу препарата для устранения синдрома отмены. Кроме празозина на фармацевтическом рынке предлагаются следующие избирательные альфа-1- адреноблокаторы: доксазозин (кардура); альфузозин (дальфаз); теразозин (хайтрин); тамсулозин (омник). Эти препараты имеют определенные преимущества по сравнению с празозином (избирательнее блокируют альфа-1- адренорецепторы и действуют более длительно). Например, препарат дальфаз длительно, в течение 18-24 часов, вызывает понижение артериального давления, что позволяет применять это лекарственное средство 1 раз в сутки, и это является несомненным преимуществом при лечении стойкой гипертензии у лиц пожилого и старческого возраста.

ЙОХИМБИН

Препарат блокирует как пресинаптические альфа-2- адренорецепторы, так и в больших дозах ингибирует постсинаптические альфа-2- адренорецепторы. В результате повышается уровень кровоснабжения органов малого таза; у мужчин повышается эрекция (кровенаполнение полового члена). Йохимбин повышает уровень обмена норадреналина в головном мозге, в частности в подкорковых структурах, отвечающих за либидо (сексуальное влечение). Имеются данные по антидиуретическому действию препарата. Йохимбин назначают при функциональной и психогенной формах импотенции по 1-2 таблетки (5-10мг) 1-2 раза в день курсом от 3 недель до 3 месяцев. При длительном применении в редких случаях могут развиваться побочные эффекты: возбуждение ЦНС, головная боль, головокружение, диспептические расстройства, ортостатическая гипотония, тахикардия, приапизм. В настоящее время йохимбин входит в состав большого количества биологически активных добавок к пище, представленных на фармацевтическом рынке Российской Федерации и применяемых при импотенции.

Дата добавления: 2014-02-26; просмотров: 1128; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!