Активизировать аутолитические ферменты клеточной стенкой микроорганизмов и вызывать гибель микробов

Положительные свойства цефалоспоринов:

1.широкий спектр антимикробного действия, охватывающий практически все микроорганизмы, за исключением хламидий, микоплазмы и ряда энтерококков;

2.необратимое повреждающее действие на микроорганизмы (бак­терицидное действие);

3.резистентность (устойчивость) к β-лактамазам стафилококков (цефалоспорины I и II поколения) и грамотрицательных бакте­рий (цефалоспорины III и IV поколения);

4.хорошая переносимость цефалоспоринов больными и относи­тельно небольшая частота развития побочных эффектов;

5.удобство и простота дозирования.

Цефалоспорины подразделяют на четыре поколения.

Цефалоспорины I поколения

Представители группы:

1. кислото­устойчивые цефалоспорины:

- цефалексин;

- цефадроксил;

- цефрадин(сефрил);

2.кислотонеустойчивые цефалоспорины:

- цефалотин;

- цефазолин(кефзол, тотацеф, цефаприм, цефамезини др.).

Фармакодинамика -активны в отношении грамположительных кокков (стафилококки, стрептококки).

Показания к применению:

1.инфекционные заболеваниякожи, мягких тканей, костей, суставов, лёгких, мастит, эндокардит, сепсис и т.д.;

2.в хирурги­ческой практике для профилактики инфекционных осложнений при проведении операций на желчевыводящих путях, желудке и тонком кишечнике, органах малого таза, в травматологии, кардиохирургии;

3.неосложнённый пиелонефрит, вызванный кишечной палочкой.

Фармакокинетика:

1. при пероральном приёме:

- биодоступность – 90 – 95% (практически не накапливаются в просвете кишечника ® воз­действие на флору кишечника крайне незначительно ® уменьшение риска развития дисбактериоза);

- максимальная концентрация препаратов в плазме крови - через 1—2 часа;

- продолжительность действия – 4 - 6 часов;

2. при в/м введении:

- максимальная концентрация в кро­ви - через 30—60 минут;

- продолжительность действия – 4 - 6 часов;

3. связь с белками плазмы кро­ви у цефазолина 80—85 %;

4. легко проникают через гистогематологические ба­рьеры, кроме гематоэнцефалического барьера;

5. легко проникают через капсулы аб­сцессов, не разрушаясь продуктами распада тканей;

6. выводятся в основном (60—80 %) с мочой в неизмененном виде (при наличии заболеваний почек необходима кор­рекция доз препаратов).

Цефалоспорины II поколения

Представители группы:

1.кислото­устойчивые цефалоспорины:

- цефаклор (верцеф, цеклор);

- цефуроксим-аксетил;

2. кислотонеустойчивые цефалоспорины:

- цефуроксим (зинацеф, зиннат, кетоцеф, цефурабол);

- цефамандол;

- цефотетани др.

Фармакодинамика:

1.активны в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;

2.не чувствительны к β-лактамазам, продуцируе­мым гемофильной палочкой, кишеч­ной палочкой и протеем мирабилис.

Показания к применению:

1.цефуроксим-аксетил и цефаклор ® инфекции дыхательных путей (синуситы, средний отит, хронический бронхит, пневмония) в амбулаторной практике;

2.цефамандол и цефуроксим ® тяжелые инфекции, вызванные гемофильной палочкой (эпиглоттит, сепсис после спленэктомии);

3.цефотетан ® анаэробная инфекция;

4.цефуроксим ® препарат выбора для профилактики послеоперационных инфекций в торакальной, сердечно-сосудистой и абдоминальной хирургии, травматологии и ортопедии.

Фармакокинетика:

1. при пероральном приёме:

- биодоступность - 50 %;

- максималь­ная концентрация в плазме крови - через 1,5 - 2 часа;

- продолжительность действия – 6 - 8 часов;

2. при в/м введении:

- максимальная концентрация в плазме крови цефуроксима - через 15 - 60 минут, цефамандола - через 30 - 120 минут;

- продолжительность действия – 4 - 8 часов;

3. легко проникают через гистогематические барьеры, кроме гематоэнцефалического барьера (однако при менингите накапливаются в цереброспинальной жидкости);

Дата добавления: 2014-04-10; просмотров: 748; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!