Выделяются препараты в основном с мочой путем клубочковой фильтрации (у пациентов с заболеваниями почек необходима коррекция дозы)

Побочное действие цефалоспоринов:

1. наименее токсичны цефалоспорины I поколения ® наиболее часто используют в амбулаторной практике (исклю­чение - цефалотин и цефалоридин);

2. цефалоспорины II, III, IV поколений более токсич ны и их используют в клинических условиях;

3. аллергические реакции (возможна перекрёстная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами) ;

4. цефалотин и цефалоридин ® нефротоксическое действие;

5. нейротоксическое действие (нистагм, судороги, галлюцинации);

6. гематотоксическое действие (тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения);

7. цефалоспорины II и III поколения ® нарушение синтеза в организме витамина К ® геморрагии;

8. гепатотоксическое действие, а у детей до 1 года возможно развитие ятрогенной ядерной желтухи;

9. на фоне лечения цефалоспоринами прием алкоголя может привести к развитию диареи, тошноты, рвоты, гиперемии лица ® понижение активности фермента, метаболизирующего ал­коголь;

10. суперинфекция;

11. местнораздражающее действие (в/м инъекции болезненны, поэтому перед использованием их необходимо раз­водить раствором новокаина, на месте в/в введения возможно раз­витие флебитов).

Противопоказания:

1. гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов и пенициллинов, аллергические заболевания;

2. ряд цефалоспоринов (цефазолин, цефалексим, цефрадин, це­фуроксим, цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим, цефиксим и многие другие) противопоказаны при беременности и кормле­нии грудью;

3. детям младшего возраста противопоказано назначение цефамандола, цефиксима (до 6 мес), цефтриаксона (до 2 - 5 лет) и цефипима (детям и подросткам);

4. цефуроксим, цефаклор, цефотаксим, цефтриаксон противо­показаны пациентам с заболеваниями ЖКТ, в том числе крово­течениями (в анамнезе) и неспецифическим язвенным колитом, энтероколитом и т.д., вызванными применением противомикробных ЛС.

Взаимодействие с ЛС других групп:

1.цефалоспорины I поколения не комбинируют с ЛС, обладаю­щими нефротоксическим действием (полимиксином и амфотерицином В, фуросемидом и этакриновой кислотой, индометацином и т.д.);

2.ЛС для лечения подагры пробеницид за­медляет выделение с мочой таких препаратов, как цефадроксил, цефуроксим, цефамандол, цефотаксим и способствует их кумуляции в организме;

3.в одном шприце цефалоспорины нельзя вводить с аминогликозидами и эуфиллином.

Комбинированные лекарственные средства, содержащие в своем составе

β-лактамные антибиотики и ингибиторы β-лактамаз

Ингибиторы β-лактамаз: клавулановая кислота, сульбактам и тазобактам (обладают незначи­тельной противомикробной активностью – используются для защиты β-лактамных антибиотиков: пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, монобактамов).

Представители комбинированных препаратов:

1.ампициллин + сульбактам (сультамициллин, амписид, бетамп);

2.пиперациллин + тазобактам (тазоцин);

3.тикарциллин + клавулановая кислота (тиментин);

4.цефаперазон + сульбактам (сульперазон);

5.амоксициллин + клавулановая кислота (амоксиклав, аугментин, амоклавин, клавунат, флемоклав солютаб, медоклав, панклав, рапиклав).

Показания к применению:

6.широ­кое применение в клинической практике;

7.аугментин(амоксицилин + клавулановая кислота) ® для амбулаторного лечения инфекций дыхательных путей как у взрослых, так и у детей;

8.бетамп(ампициллин + сульбактам) ® для лечения смешанной аэробно-анаэробной инфекции (перитонеальная, гинекологическая, раневая инфекции, остеомиелит, сепсис и т.д.), менингита, выз­ванного гемофильной палочкой.

Антибиотики - аминогликозиды

Представители группы:

1. I поколение - природные аминогликозиды: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;

2. II поколение - природные аминогликозиды: гентамицин, сизомицин, тобрамицин (бруламицин);

3. III поколение - полусинтетические аминогликозиды: амикацин, нетилмицин (нетромицин), изепамицин и др.).

Фармакодинамика:

1. оказывают бактерицидное действие на микробную клетку;

2. активны в отношении покоящихся (зрелых) культур и находящихся в стадии проли­ферации (размножения) микроорганизмов;

3. нарушают структуру и фун­кцию цитоплазматической мембраны микроорганизмов;

4. нарушают синтез РНК в рибосомах;

5. активны в отношении грамположительных кокков (золотистые и эпидермальные устойчивые к действию метициллина стафилококки) и грамотрицательных микроорганизмов (гемофильные палочки, иерсинии, клебсиеллы, моракселлы, протей, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактер, эшерихии и др.);

6. к гентамицину также чувствительны грамотрицательные возбудители тулляремии; к стрепто­мицину и канамицину - микобактерии туберкулеза, а мономицину — дизентерийные амебы, лейшмании и трихомонады;

7. ами­ногликозиды II и IIIпоколения эффективны в отношении синегнойной палочки;

8. аминогликозид IIIпоколения изепамицин ока­зывают бактерицидное действие также на аэромонас, ацинетобактер, листерии, морганеллы, нокардии, цитробактер;

9. к аминогликозидам устойчивы все виды неспорообразующих грамотрицательных анаэробов;

10. в процессе лечения в течение 5 – 7 дней к аминогликозидам развивается вторичная (приобретенная) резистентность (устойчивость) ® следует комбинировать с антибиотиками других групп.

Фармакокинетика:

1. аминогликозиды плохо растворяются в липидах и об­ладают низкой биодоступностью ® при приёме per os всасывает­ся не более 2 % препарата;

2. пути введения: в/м, в/в капельно или медленно струйно в течение 5 – 7 минут, эндотрахеально и наружно в виде мази, губок, глазных капель;

3. при в/м введении:

- максимальная концентрация препарата в плазме крови - через 30 - 90 минут;

- продолжительность действия в течение 8 - 12 часов;

1. хорошо распределяются в тканях и жидко­стях организма, проникают в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь и т.д;

2. могут накапливаться в тканях внутреннего уха и коркового слоя почек, так как в клетках этих органов имеются специфические липиды, задерживающие антибиотики;

3. в норме аминогликозиды не проникают через гематоэнцефалический барьер (при менингите концентрация увеличивается);

Дата добавления: 2014-04-10; просмотров: 564; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!