Фармакокинетика. Указанные соединения практически не растворяются в воде, поэтому их выпускают в виде солей, чаще солянокислых

Указанные соединения практически не растворяются в воде, поэтому их выпускают в виде солей, чаще солянокислых. Однако в виде солей они теряют свои фармакологические свойства и не оказывают анестезирующего действия, поскольку имея заряд, плохо растворяются в липидах, поэтому плохо проникают через биологические мембраны. Попадая в ткани в виде растворов м.а. в условиях слабо щёлочной среды диссоциируют с образованием слабого основания уже не имеющего заряда. Основание хорошо растворяется в липидах и поэтому хорошо проникает через мембраны. Даже при РН -7,4 только 20% обнаруживается в виде основания, потому их биологическая доступность составляет всего 20%.

Если м.а. проникает в ткани с кислой средой (воспаление), то основание не образуется и препарат не может оказать обезболивающего действия. Кроме того, в зоне воспаления всегда имеется в наличии гистамин, вызывающий возбуждение болевых рецепторов. Следовательно, в воспалённые ткани м.а. не вводят, кроме некоторых препаратов.

Взаимодействуя с липидами, основание превращается в катионную форму и уже в этом виде взаимодействует с возбудимыми мембранами, в первую очередь нервной системы.

Точкой приложения м.а. являются все возбудимые мембраны: нервных клеток, рецепторов, нервных волокон, миокарда и т.д. В безмиелиновых волокнах они действуют на всём протяжении нервного волокна, а в миелинизированных, только в перехватах Ранвье.

Дата добавления: 2014-08-04; просмотров: 272; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!