Фармакодинамика

В мембранах нервных волокон имеются специфические Na+ -каналы, которые состоят из а-субъединицы (большого гликопротеина) и двух меньших Р-субъединиц (гликопротеинов). а-субъединица имеет четыре идентичных домена, каждый из которых состоит из шести покрытых мембранами а-спиралей (S1-S6). 24 цилиндрические спирали, располагаясь радиально внутри мембраны, формируют центральный канал. Функция р-субъединиц не изучена. Как именно функционируют Na+ -каналы, неизвестно, но их проводимость (gNa+) выражается следующим образом: gNa+ = gNa+ m3h, где gNa+ - максимально возможная проводимость, а т и h - константы проводимости, которые зависят от величины потенциала мембраны. Во время потенциала покоя большинство h-ворот открыто, а т-ворота закрыты (канал закрыт). Медленная деполяризация вызывает открытие т-ворот (канал открыт), но быстрая деполяризация во время генерации потенциала действия вновь при водит к закрытию Na+ -канала (инактивация канала). h-ворота представлены четырьмя позитивно заряженными S4 спиралями, которые закрывают канал, продвигаясь к наружной части мембраны, в ответ на ее деполяризацию. h-ворота (в период инактивации) могут перекрестно связывать S3 и S5 спирали; эти процессы протекают во внутренних устьях канала.

Если достаточное число Na+ -каналов открыто, то количество входящих в аксон Na+ превышает количество выходящих К+, что В дальнейшем приводит к деполяризации мембраны. Это способствует еще большему открытию Na+ -каналов, в результате чего происходит дальнейшая деполяризация мембраны, что приводит к открытию еще большего числа Na+-каналов и так далее. Быстрый поток Na+ внутрь клетки вызывает деполяризацию мембраны до равновесного Na+ -потенциала (около +67 mV). Затем инактивация Na+ -каналов и продолжающийся ток К+ при водит к реполяризации мембраны. В дальнейшем натриевый насос восстанавливает потерянные К+ и удаляет избыточныеNa+.

Дата добавления: 2014-08-04; просмотров: 191; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!