АТРОПИН (атропина сульфат)

Характеристика отдельных препаратов

КЛАССИФИКАЦИЯ М-ХОЛИНОБЛОКАТОРОВ

МУСКАРИН-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

МУСКАРИН - ХОЛИНОЛИТИКИ. КЛАССИФИКАЦИЯ. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА.

Это вещества, блокирующие мускарин- холинорецепторы. Довольно часто эту группу препаратов называют по основному представителю АТРОПИНУ - Атропиноподобные средства.

Механизм действия:

Блокируя Мускаринчувствительные холинорецепторы мембран эффекторных клеток (у окончаний постганглионарных холинергических волокон), м-холинолитики препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина.

М-холинолитики также блокируют пресинаптические мускаринчувствительные холинорецепторы, однако это действие не приводит к холиномиметическому эффекту, так как в это время заблокированы постсинаптические рецепторы.

М-холиноблокаторы уменьшают или устраняют эффекты раздражения парасимпатических нервов и действие веществ, обладающих М-холиномиметической активностью.

По происхождению:

1. Природного происхождения: атропин, скополамин, платифиллин.

2. Полусинтетические средства: гоматропин.

3. Синтетические средства: метацин, атровент, тровентол, пиренцепин (гастроцепин).

По способности проникать через гематоэнцефалический барьер:

1. Проникающие через ГЭБ: атропин, скополамин, платифиллин, гоматропин.

2. НЕ проникающие через ГЭБ: метацин, атровент, тровентол, пиренцепин.

АЛКАЛОИД, содержащийся в ряде растений семейства пасленовых (красавке, белене, дурмане); химически представляет собой тропиновый эфир D,L-троповой кислоты. Левовращающий изомер атропина называют гиосциамин.

Атропин блокирует как М-холинорецепторы, так и Н-холинорецепторы. Эффект блокады Н-холинорецепторов выражен незначительно. Имеет очень большое родство с холинорецепторами и связывается с ними очень прочно.

Свойства атропина:

1. Расширение зрачка (мидриаз), за счет расслабления круговой мышцы радужной оболочки глаза;

2. Внутриглазное давление может повышаться (особенно при глаукоме).

3. Паралич аккомодации (глаз устанавливается на дальнюю точку видения), за счет расслабления ресничной мышцы цилиарного тела.

4. Снижение тонуса мышц бронхов, ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочевого пузыря.

5. Повышение частоты сердечных сокращений – вызывает тахикардию, за счет уменьшения холинергических влияний блуждающего нерва на сердце. При этом увеличивается нагрузка на адренергическую систему.

6. Улучшается проведение импульса по предсердным трактам, пучку Гиса и волокнам Пуркинье.

7. Препятствует гипотензивному действию холиномиметиков.

8. Подавляет секрецию желез: бронхиальных, носоглоточных, пищеварительных (особенно слюнных), потовых и слезных желез.

9. Обладает анестезирующей активностью (при местном применении).

10. Угнетает центры экстрапирамидной системы (иногда применяется при паркинсонизме).

11. В терапевтических дозах повышает глубину и частоту дыхательных движений.

Фармакокинетика:

Атропин всасывается из желудочно-кишечного тракта, а также со слизистых оболочек. Выводится почками. Длительность фармакологического эффекта в среднем - 6 часов. При местном нанесении на слизистую оболочку глаза нарушение аккомодации может длиться 8 - 12 дней, мидриаз (расширение зрачка) сохраняется до 7 дней и более.

Показания к применению:

1. Спазмы гладкомышечных органов: ЖКТ, желчных протоков (колики), которые сопровождаются сильными болями.

2. Бронхоспазмы.

3. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки.

4. Болевые ощущения при остром панкреатите.

5. Гиперсаливация (паркинсонизм).

6. Премедикация (подавляет секрецию желез, предупреждает отрицательные рефлексы на сердце).

7. Брадикардия (в комплексном лечении).

8. Атриовентрикулярный блок.

9. Для диагностических целей (для исследования сетчатки, при подборе очков).

10. Заболевания глаз (иридоциклит и др.).

11. Отравления М- холиномиметиками и антихолинэстеразными средствами.

12. В редких случаях при повышенной потливости.

13. В психиатрической практике для лечения психозов (атропинокоматозная терапия).

Побочные эффекты:

Сухость полости рта, расширение зрачков, нарушение аккомодации, головокружения, тахикардия, повышение внутриглазного давления, запор, нарушение мочеотделения.

Отравление:

Возникает сухость слизистой оболочки полости рта, носоглотки, что сопровождается на­рушением глотания, речи. Кожа становится сухой. Значительно повышается температура тела. Зрачки широкие, типична фотофобия, двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти и ориентации, бывают галлюцинации. Протекает отравление по типу острого психоза. Чаще всего бывают у детей.

Лечение:

1. Удаление невсосавшегося атропина из ЖКТ (промывание желудка, танин, активированный уголь, солевые слабительные).

2. Ускорение выведения вещества из организма (форсированный диурез, гемосорбция).

3. Применение физиологических антагонистов (например, антихолинэстеразных средств, хорошо проникающих в ЦНС - физостигмина и галантамина).

4. При выраженном возбуждении, тахикардии - транквилизаторы: диазепам, феназепам; снотворные: барбитураты- фенобарбитал, нембутал; бета-адреноблокаторы: анаприлин, метопролол, атенолол.

5. Снижение температуры тела достигается наружным охлаждением (пузыри со льдом на голову и паховые области). При необходимости применяют искусственное дыхание.

СКОПОЛАМИН (скополамина гидробромид)

АЛКАЛОИД, содержится в скополии, белене, дурмане, красавке; сложный эфир скопина и троповой кислоты.

Скополамин оказывает холинолитические эффекты сравнимые с действием атропина сульфата. В отличие от атропина вызывает снотворное действие и АМНЕЗИЮ (потеря памяти). Препарат оказывает противорвотное и противоукачивающее действия, поэтому применяется для профилактики морской и воздушной болезни (входит в состав таблеток "АЭРОН", а также при болезни Меньера (главный симптом - головокружения).

Дата добавления: 2014-02-26; просмотров: 799; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!