Задача 8

1. Для проведения оценки качества в ОТК фармацевтического предприятия для получения таблеток поступило несколько серий лекарственного вещества от различных заводов-изготовителей со следующей структурой:

Предложите показатели, характеризующие качество лекарственного вещества, и приведите методы для их определения.

• Приведите русское, латинское и рациональное название препарата. Охарактеризуйте физико-химические свойства (внешний вид, растворимость, спектральные и оптические характеристики) и их использование для оценки качества.

• В соответствии с химическими свойствами предложите реакции идентификации и методы количественного определения. Напишите уравнения реакций.

2. Известно, что в условиях биотехнологического производства природные продуценты БАВ должны быть генетически модифицированы.

• Как решается данная проблема в плане эффективности и безопасности получаемых ЛС?

3. Удобной лекарственной формой, содержащей данное лекарственное средство, является бактерицидный лейкопластырь.

• Что собой представляют трансдермальные терапевтические системы? Назовите их преимущества, особенности строения и параметры высвобождения лекарственного вещества.

• Назовите вспомогательные вещества, используемые при производстве пластырей и их назначение (в том числе для лейкопластыря).

• Укажите основные стадии технологического процесса получения лейкопластыря.

4. В аптеке из данного лекарственного вещества готовят раствор следующего состава:

Rр.: Sol..............................................................................1:5000 150 ml

D.S........................................................................Для промывания ран.

• Опираясь на физико-химическую теорию растворов, охарактеризуйте лекарственную форму.

• Укажите, какие факторы и технологические приемы позволяют повысить растворимость и скорость растворения?

• Какие требования предъявляют к лекарственным формам, предназначенным для нанесения на раны?

• В чем состоят особенности изготовления лекарственных препаратов, содержащих красящее вещество? Приведите примеры.

5. В каком помещении аптеки осуществляется процесс изготовления растворов для нанесения на раны?

• Какие другие лекарственные формы требуют аналогичных условий изготовления?

• Процесс изготовления стерильных лекарственных форм связан с использованием дистилляционно-стерилизационного оборудования -. источника повышенной опасности. Кто в фармацевтических организациях отвечает за охрану труда? Каков порядок проведения и документального оформления инструктажа по технике безопасности?

• К какой группе имущества относится в аптеке санитарная спецодежда и почему? Каков порядок документального учета ее выдачи персоналу и последующего списания?

6. Для приготовления лекарственных средств, применяемых наружно, используют дуба кору. Приведите латинские названия сырья, производящих растений и семейств.

• Какие группы действующих веществ обусловливают его фармакологическую активность? Приведите формулы основных действующих веществ. Какими качественными реакциями подтверждается их наличие в сырье?

• Объясните выбор методики количественного определения действующих веществ в сырье в соответствии с их физико-химическими свойствами.

Ответ

1. Nitrofural – Нитрофурал

Furacilinum - Фурацилин

Химическое название: 5-нитрофурфурола семикарбазон.

В основе структуры лежит 5-нитрофуран:

фуран 5-нитрофуран

Нитрофурал представляет собой продукт конденсации фурфурола и семикарбазида гидрохлорида:

фурфурол семикарбазида гидрохлорид

Нитрофурал применяют наружно как антисептическое средство в виде 0,02% водного и 0,066% спиртового растворов, а также 0,2% мази; внутрь для лечения бактериальной дизентерии в таблетках по 0,1 г.

2. Нитрофурал относится к производным 5-нитрофурана. В эту группу лекарственных веществ входят также:

Nitrofurantoin – Нитрофурантоин

Furadoninum – Фурадонин

N-(5-нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин

Furazolidonum – Фуразолидон

N-(5-нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2

Фармакопейные препараты, производные нитрофурана, сходны по физическим свойствам. Это желтые с зеленоватым или оранжевым оттенком кристаллические вещества, без запаха, горького вкуса. Они очень мало растворимы или практически нерастворимы в воде и в спирте (фурацилин мало растворим). Ввиду наличия нитро- и амидной группы фурацилин имеет в растворах кислую реакцию и лучше других лекарственных веществ растворяется в щелочах.

3. Для испытания подлинности лекарственных веществ ФС рекомендует общую цветную реакцию с водным раствором гидроксида натрия. При испытании фурацилина появляется оранжево-красное окрашивание и выделяется аммиак, который обнаруживают по изменению окраски влажной красной лакмусовой бумаги:

Нитрофурантоин в разбавленных растворах щелочей образует гидантоина ацисоль, окрашенную в темно-коричневый цвет:

Раствор фуразолидона при нагревании приобретает бурое окрашивание за счет разрыва лактонного цикла и образования ацисоли:

Эта реакция может быть использована для отличия лекарственных веществ этой группы друг от друга.

Нитрофурал, нитрофурантоин и фуразолидон идентифицируют общей реакцией образования 2,4-динитрофенилгидразона (температура плавления 273ºС).

Производные нитрофурана образуют в слабощелочной среде окрашенные нерастворимые комплексные соединения с солями серебра, меди, кобальта и других тяжелых металлов.

Окислительно-восстановительные реакции (образования «серебряного зеркала», с реактивом Фишера) выполняют после щелочного гидролиза, сопровождающегося выделением альдегидов.

4. Количественное определение нитрофурала выполняют иодометрическим методом, основанным на окислении иодом в щелочной среде. Раствор иода в щелочной среде образует гипоиодид:

I₂ + 2NaOH → NaI + NaIO + H₂O

Гипоиодид окисляет нитрофурал до 5-нитрофурфурола:

Для улучшения растворимости к навеске прибавляют хлорид натрия и смесь подогревают. После окончания процесса окисления нитрофурала раствор подкисляют и титруют выделившийся избыток титрованного раствора иода тиосульфатом натрия:

NaIO + NaI + H₂SO₄ → I₂ + Na₂SO₄ + H₂O

I₂ + 2Na₂S₂O₃ → 2NaI + Na₂S₄O₆

Для количественного определения нитрофурала в лекарственных формах используют фотоколориметрический метод и метод визуальной колориметрии, основанный на цветных реакциях лекарственных веществ с едкой щелочью. Расчет проводят по рабочему стандартному образцу.

Известен метод визуальной колориметрии, основанный на сравнении окраски исследуемого и стандартных растворов разной концентрации.

Дата добавления: 2015-06-30; просмотров: 804; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!