Задача 11

I. В период эпидемии гриппа в аптеку обратился больной за препаратом «Антигриппокапс» следующего состава: Состав на одну капсулу:

Кислоты аскорбиновой.................................................... 0,05

Кислоты ацетилсалициловой.......................................... 0,l5

Димедрола ................................................. 0,01

Рутина..........................................................0,01

Кальция лактата ........................................................ 0,01

Вспомогательных веществ............................................0,003

Лекарственного средства в аптеке не оказалось.

• Можно ли предложить больному замену? Если нет, то почему?

• Если да, то сделайте расчеты для изготовления 20 порошков, предложите технологию изготовления.

• Объясните, как провести контроль качества порошков? Напишите ППК.

• В чем особенности оформления и отпуска порошков?

2. В ОТК фармацевтического предприятия, изготавливающего препарат «Антигриппокапс», поступило несколько серий препарата «Кислота ацетилсалициловая». В образцах одной серии кислота ацетилсалициловая не отвечала требованиям ГФ по разделу «Описание» - ощущался резкий запах кислоты уксусной. Дайте обоснование причинам изменения его качества по данному показателю в соответствии со способами получения и свойствами. Предложите испытания, характеризующие его качество.

• Приведите русское, латинское и рациональное название препарата. Охарактеризуйте физико-химические свойства (внешний вид, растворимость, спектральные и оптические характеристики) и их использование для оценки качества.

• В соответствии с химическими свойствами предложите реакции идентификации и методы количественного определения в данной прописи с учетом влияния других ингредиентов. Напишите уравнения реакций.

3. Дайте сравнительную характеристику лекарственной форме «капсулы». Перечислите факторы, влияющие на качество капсул.

• Предложите технологическую и аппаратурную схему производства твердых желатиновых капсул.

• Объясните принцип работы оборудования для их получения и наполнения.

4. Как изменится спрос на противовирусные препараты, если в микрорайоне началась эпидемия гриппа? Подтвердите свой ответ графиком.

• Какие виды спроса имели место в аптеке, если больной обратился за препаратом «Антигриппокапс» и приобрел его?

• Как в условиях аптеки можно рассчитать эти виды спроса на данный препарат за квартал?

• Сделайте вывод о категории данного товара, если при снижении доходов потребителей на 30%, спрос на «Антигриппокапс» сни­зился на 25%.

• 5. Какие условия необходимы для проведения технологического этапа биосинтеза аскорбиновой кислоты?

• Какие микроорганизмы осуществляют эту реакцию?

6. В отделе •безрецептурного отпуска больной приобрел фасованное сырье - фиалки трава, фасованная в пачку, 100 г,

При отпуске травы фиалки провизор проконсультировал больного по следующим вопросам:

- Какие растения заготавливают и назвал их латинские названия?

- Какие действующие вещества содержатся?

- Как правильно хранить сырье в домашних условиях и почем

у? Присутствовавший при отпуске практикант задал вопросы:

- Какие показатели нормируются в сырье? Почему стандартизация ведется по содержанию экстрактивных веществ, извлекаемых водой?

- К какой фармакологической группе относят сырье и препараты фиалки?

Ответьте на вопросы.

Ответ

Кислота ацетилсалициловая

Acidum acetylsalicylicum

Салициловый эфир уксусной кислоты

Кислота ацетилсалициловая относится к средствам, действующим на ЦНС, и входит в группу не наркотических анальгетиков. Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие. Применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях, в качестве противоревматического средства, выпускается в виде таблеток по 0,25 и 0,5 г.

2. По химической структуре кислота ацетилсалициловая относится к производным фенолокислот, является сложным эфиром салициловой и уксусной кислоты. По физическим свойствам ацетилсалициловая кислота представляет собой бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом. Кислота ацетилсалициловая мало растворима в воде, но легко растворима в растворах гидроксидов щелочных металлов, этаноле, хлороформе. Поскольку в молекуле лекарственного вещества присутствуют такие структурные элементы как карбоксильная, сложно-эфирная группы, сопряженные двойные связи, кислота ацетилсалициловая обладает способностью поглощать электромагнитное излучение и для анализа раствора препарата может быть использован метод УФ-спектрофотометрии.

3. Для испытания подлинности кислоты ацетилсалициловой используют реакцию гидролиза сложно-эфирной группы в кислой или щелочной среде с последующей идентификацией продуктов гидролиза:

При подкислении серной кислотой образуется белый кристаллический осадок салициловой кислоты и появляется запах уксусной кислоты:

2CH₃COONa + H₂SO₄ → 2CH₃COOH + Na₂SO₄

К фильтрату, содержащему уксусную кислоту, прибавляют этанол и концентрированную серную кислоту – образуется уксусно-этиловый эфир, обладающий характерным запахом фруктовой эссенции:

CH₂COOH + HOC₂H₅ → CH₃COOC₂H₅ + H₂O

Салициловую кислоту, оставшуюся на фильтре, растворяют в этаноле и идентифицируют с помощью раствора хлорида железа (III) по образованию фиолетового окрашивания:

При добавлении к раствору ацетилсалициловой кислоты ощущается запах уксусной кислоты. При прибавлении к полученному раствору формалина появляется розовое окрашивание:

ауриновый краситель

Количественное определение ацетилсалициловой кислоты проводят, используя метод нейтрализации 0,1 М раствором натрия гидроксида. Особенностью метода является титрование в предварительно нейтрализованном по фенолфталеину этаноле при температуре реакционной среды не выше + 10˚С. Индикатор – фенолфталеин. Переход окраски от бесцветной до розовой в точке эквивалентности:

f_экв = 1

Кислоту ацетилсалициловую количественно можно определить также с использованием физико-химических методов (УФ-спектрофотометрия).

4. Промышленный способ получения кислоты аскорбиновой основан на синтезе из D-глюкозы, которую восстанавливают в D-сорбит каталитическим гидрированием. Важным этапом синтеза является процесс глубинного бактериохимического окисления (брожения) с помощью Acetobacter suboxydans D-сорбита до L-сорбозы:

Для количественного определения кислоты аскорбиновой можно использовать прямой иодиметрический метод. Титрант - 0,1 М раствор иода.

5. При количественном определении препарата необходимо учитывать влияние димедрола и аскорбиновой кислоты. Все три компонента определяются в сумме методом кислотно-основного титрования. Затем определяют содержание димедрола методом аргентометрии и аскорбиновой кислоты методом иодиметрии. Содержание ацетилсалициловой кислоты вычисляют по разнице объемов натрия гидроксида, серебра нитрата и иода:

f_экв = 1

f_экв = 1

f_экв = 1

f_экв = 1

f_экв = 1/2

Если титрование проводится в навесках равной массы и титрованными растворами одинаковой концентрации, то содержание кислоты ацетилсалициловой рассчитывают по формуле:

,

где: V₃ - объем 0,1 М раствора натрия гидроксида, мл;

V₂ - объем 0,1 М раствора серебра нитрата, мл;

V₁ - объем 0,1 М раствора иода, мл;

P - общая масса лекарственной формы, г.

6. Кислоту ацетилсалициловую хранят в сухом месте в хорошо укупоренной таре. Во влажном воздухе лекарственном вещество постепенно гидролизуется с образованием уксусной и салициловой кислот. Салициловая кислота является специфической допустимой примесью. Содержание салициловой кислоты (не более 3%) в ацетилсалициловой кислоте определяют методом УФ-спектрофотометрии.

Дата добавления: 2015-06-30; просмотров: 859; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!