Студопедия

Главная страница Случайная лекция

Порталы:

БиологияВойнаГеографияИнформатикаИскусствоИсторияКультураЛингвистикаМатематикаМедицинаОхрана трудаПолитикаПравоПсихологияРелигияТехникаФизикаФилософияЭкономика






Органические нитраты

Читайте также:
  1. Все органические полимерные материалы являются горючими веществами и термопластичеными - способность размягчаться под действием тепла после формования изделия.
  2. Диоксины как наиболее опасные стойкие органические загрязнители.
  3. Неорганические вяжущие вещества
  4. Органические вещества и их биологическая роль
  5. Органические Неорганические
  6. ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ
  7. ОРГАНИЧЕСКИЕ ОСНОВЫ ПАМЯТИ
  8. ОРГАНИЧЕСКИЕ ОЩУЩЕНИЯ
  9. ОРГАНИЧЕСКИЕ СТЕКЛА И ОПТИЧЕСКИЕ КЛЕИ

Средства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода

Средства, применяемые при недостаточности коронарного кровообращения

Патологические состояния, связанные с нарушениями коронарного кровообращения сердца, называются ишемической болезнью сердца (ИБС). Наиболее частыми проявлениями ИБС считаются стенокардия (angina pectoris) и инфаркт миокарда.

В основе ИБС лежат повышение потребности в кислороде и сниженный коронарный кровоток. Следовательно, лекарственные средства, применяемые для лечения ИБС должны либо уменьшать работу сердца, либо увеличивать его кровоснабжение. Для уменьшения работы сердца возможно:

· снижать системное венозное давление → уменьшать венозный возврат к сердцу (преднагрузку на сердце) → уменьшать размеры сердца → уменьшать ударный объем сердца (органические нитраты, молсидамин);

· снижать артериальное давление за счет уменьшения общего периферического сопротивления → уменьшать постнагрузку на сердце (β-адреноблокаторы, антагонисты Са2+).

· снижение пред- и постнагрузки уменьшает напряжение стенки миокарда, снижает потребность сердца в кислороде;

· потребность сердца в кислороде падает при урежении частоты сердечных сокращений, при снижении уровня метаболизма миокарда.

Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
Органические нитраты Нитроглицерин, Сустак, Тринитролонг, Нитронг, Эринит, Нитросорбид, Изосорбида мононитрат Средства, блокирующие калбциевые каналы L-типа Верапамил, Дилтиазем, Нифедипин Активаторы калиевых каналов Никорандил Разные средства Амиодарон
Адреноблокаторы Пропранолол Атенолол Метопролол Талинолол Брадикардические средства Ивабрадин Алинидин Фалипамил Коронарорасширяющие средства миотропного действия Дипиридамол     Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазм Валидол

 

1. органические нитраты:

а) препараты нитроглицерина;

б) органические нитраты длительного действия;

2. другие донаторы NO;

3. блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины и бензодиазепины).

Применяют для купирования и профилактики приступов стенокардии; гемодинамической разгрузки сердца при острой и хронической сердечной недостаточности, при печеночной колике.

Фармакодинамика.Препараты нитроглицерина (короткого действия) и органические нитраты длительного действия оказывают одинаковый эффект, различающийся только по времени возникновения. В основном они оказывают прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы. Нитраты расширяют вены в большей степени, чем артерии → способствуют накоплению крови на периферии → уменьшают преднагрузку на сердце → уменьшают конечные диастолические размеры сердца и давление → уменьшают работу сердца. Нитраты также несколько расширяют артериолы → незначительно уменьшают периферическое сопротивление и постнагрузку на сердце → снижают работу сердца. Нитраты расширяют кровеносные сосуды кожи, особенно лица и шеи, вызывая гиперемию, а также менингиальные сосуды, вызывая головную боль. Кровоток во внутренних органах и почках снижается. Нитраты способствуют устранению застойных явлений в легких путем возврата крови в системный кровоток. Достоверно расслабляют мышцы бронхов, желчевыводящих путей, пищевода.



Механизм действия.Органические нитраты подвергаются быстрому энзиматическому денитрированию в клетках гладких мышц с высвобождением оксида азота (NO) идентичного эндотелиальному релаксирующему фактору. Оксид азота стимулирует гуанилатциклазу → увеличивается образование цГМФ, который активирует протеинкиназу G → фосфорилирует фосфоламбан (протеин саркоплазматического ретикулума) → активируется Са2+- АТФаза саркоплазматического ретикулума → активируется переход Са2+ в ретикулум → снижается содержание Са2+ в цитоплазме миоцитов → расслабляются гладкие мышцы сосудов. Кроме того цГМФ активирует К+-каналы → происходит гиперполяризация клеточной мембраны → прекращается открытие потенциалзависимых Са2+-каналов и сокращение гладкомышечных волокон.

Фармакокинетика.Органические нитраты жирорастворимы и вследствие этого хорошо всасываются слизистыми ротовой полости, кишечника, а также кожи. За исключением изосорбида мононитрата все нитраты подвергаются пресистемному метаболизму в печени. Поэтому их биодоступность невелика. Сmax в крови после приема: нитроглицерина через 2-3мин., изосорбида динитрата – через 15-30мин. Изосорбид мононитрат полностью всасывается в кишечнике, не подвергается пресистемному метаболизму. Его биооступность при приеме внутрь высока. Период Т1/2 нитроглицерина 1-4час, изосорбида динитрата при приеме внутрь 4час., изосорбида мононитрата 5час. Длительность действия нитроглицерина около 10мин., изосорбида динитрата 3-5час., изосорбида мононитрата 2-6час. Трансдермальные формы нитроглицерина обладают повышенной длительностью действия: мазевые формы 4-8час., пластыревые до 24час.

Нитроглицерин (Nitroglycerin, Нитро Мак, Перлинганит)

Показания к применению: при нестабильной стенокардии, острой левожелудочковой недостаточности (сердечной астме, отеке легких), тяжелом течении хронической сердечной недостаточности, остром инфаркте миокарда.

Противопоказания:стенозы клапанов сердца, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда с вовлечением правого желудочка сердца.

Нежелательные лекарственные реакции:головная боль, ортостатическая гипотония, покраснение кожи, тахикардия. При передозировке нитроглицерина возможны сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) и обморок, повышение внутричерепного давления, метгемоглобинемия.

При систематическом применении нитроглицерина к нему быстро развивается привыкание; уменьшаются побочные эффекты, в первую очередь, головная боль. При резком прекращении приема нитроглицерина может развиться синдром отмены: усиливаются приступы стенокардии, возможен инфаркт миокарда.

Формы выпуска:таблетки для сублингвального приема по 0,5мг; капсулы с масляным раствором нитроглицерина 1% -0,05мл, при приступе разгрызаются; аэрозоль в баллончиках для ингаляций Нитроминт, Нитроспрей (Нитролингвал, Нитромин). Нитроглицерин для внутривенного введения: Перлинганит амп. по 10мл(10мг); Нитро-мак амп по 5мл(5мг); Нитро-поль по 5мл – 1%: Нитроглицерин 1%- 2мл. Разводят до 0,01% раствора (5мкг в 1 капле), вводят медленно – 5кап/мин, постепенно увеличивая скорость под контролем АД. Прологированные формысустак форте, нитронг форте, нитрогранулонг. В настоящее время применяют редко.

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate, Нитросорбид, Изокет, Кардикет)

Формы выпуска: Нитросорбидтабл. по 10мг. Изодинит, изокет, кардикет, изосорбидпо 20мг в табл. Действие начинается через 20-30мин. после приема внутрь и через 3-5мин. при сублингвальном приеме. Длительность 3-5час. Применяют для купирования приступа стенокардии, а также за 30мин до предполагаемой нагрузки. Аэрозольизокет для купирования приступов стенокардии. Таблетки и капсулы пролонгированного действия:изокетретард, кардикет ретард. Препараты для в/в введения: изокет в амп. по 10мл (10мг в амп.). 50 мл изокета растворяют в 500мл 0,9% NaСl (1кап.-5мкг). Медленная инфузия (7кап./мин).

Изосорбида – 5 – мононитрат (Моночинкве, МоноМак)

Формы выпуска:препараты изосорбид -5- мононитрата ( МоноМак, ИзМо, Изомонат, Моночинкве, Эфокс 20). Антиангинальный эффект развивается через 30-45мин., длительность действия от 2 до 6час. Выпускаются таблетки по 20 и 40 мг. Последняя доза должна быть принята в обед. Таблетки прологированного действия принимают утром.


<== предыдущая страница | следующая страница ==>
Типология стран мира | Блокаторы медленных кальциевых каналов L типа

Дата добавления: 2014-02-28; просмотров: 654; Нарушение авторских прав


lektsiopedia.org - Лекциопедия - 2013 год. | Страница сгенерирована за: 0.005 сек.