Блокаторы медленных кальциевых каналов L типа

Применение нитратов

Стенокардия.Для купирования приступа применяют «по требованию» сублингвально таблетки или спрей нитроглицерина или изосорбида динитрата. Препараты различных органических нитратов применяются для профилактики приступов стенокардии. Однако развитие толерантности может быть причиной ограничения их использования. Нитраты эффективны и при нестабильной стенокардии в сочетании антитромботическими средствами.

Инфаркт миокарда.Использование нитратов с первых часов развития инфаркта миокарда ограничивают зону некроза и снижают потребность миокарда в кислороде путем уменьшения работы сердца. Применение нитратов уменьшают частоту жизнеугрожающих осложений: острой сердечной недостаточности, отека легких, аритмий, ранней смертности. Применение нитратов в поздний период инфаркта миокарда заметно не влияет на смертность, но уменьшает проявления стенокардии.

Острая и хроническая сердечная недостаточность.Уменьшая пред- и постнагрузку, нитраты являются патогенетическими средствами лечения сердечной недостаточности.

Желчная колика.Нитраты эффективны в лечении спазма сфинктера Одди и желчного пузыря.

Эзофагоспазм.Сублингвальный прием нитратов эффективно купирует боль, обусловленную спазмом пищевода.

Подавляют потенциал-зависимые Са²⁺-каналы L-типа, которые имеют наибольшее функциональное значение для сердца и артериальных сосудов. По химической структуре выделяют:

· фенилалкиламины – верапамил (действуют преимущественно на сердце);

· бензотиазепины – дилтиазем;

· дигидропиридины – нифедипин, амлодипин, израдипин, фелодипин, лацидипин, нитрендипин, нимодипин (действуют преимущественно на артерии и в меньшей степени на сердце);

· дифенилпиперазины – циннаризин (преимущественно расширяют артериальные сосуды мозга).

Уменьшают потребность сердца в кислороде и увеличивают доставку кислорода только: верапамил и дилтиазем.

Нифедипин (Nifedipine, Коринфар, Кордафен )

Фармакодинамика.Основной эффект нифедипина связан с расширением артериол, уменьшением постнагрузки на сердце, снижением артериального давления. Нифедипин не вызывает блокады синоатриального и атриовентрикулярного узлов,не замедляет атриовентрикулярную проводимость. Рефлекторная симпатическая стимуляция сердца приводит к тахикардии, увеличению сократимости, увеличению коронарного кровотока. Оказывает умеренный натрийуретичекий эффект без увеличения диуреза. Снижает тонус миометрия.

Фармакокинетика. При приеме внутрь таблеток или капсул быстро и полностью всасывается. Биодоступность 40-60% в результате пресистемного метаболизма. С_max через 30мин. Т_1/2 – 2-4час. Выводится почками.

При приеме внутрь действие проявляется через 30-60мин, продолжается 4-6час. При сублингвальном введении – через 5-10мин, максимум через 15-45мин., длительность 4-8час. Действие таблеток с замедленным высвобождением через 10-15мин, длительность до 21час.(не разжевывать!).

Показания к применению: как антиангинальное средство используется при лечении стабильной стенокардии напряжения, стенокардии покоя, вазоспастической стенокардии Принцметалла. Однако при назначении обычного, а не пролонгированного нифедипина возможно прогрессирование стенокардии и других сердечно-сосудистых осложнений.

Нежелательные лекарственные реакции.Гиперемия лица и кожи верхней части туловища, отеки ног, тахикардия, головная боль, уменьшающиеся при снижении дозы и назначения препарата после еды. Возможны также головокружение, тошнота, артериальная гипотензия, сонливость, учащенное мочеиспускание, нарушение зрения, гиперплазия десен, депрессия.

Противопоказания:тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, недавний инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, беременность, лактация.

Формы выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02г. Ретард по 0,01;0,02 и 0,06г

Амлодипин (Amlodipine, Нормодипин, Норваск)

Применяют:при стабильной и вазоспастической стенокардии. Незначительно влияет на синусный узел и атриовентрикулярную проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика.Всасывается медленно, практически полностью. Биодоступность 60-65% изза эффекта пресистемного метаболизма. С_max 6-12час. Т_1/2 35-48час. Выделяется почками.

Побочные эффекты и противопоказаниятакие же как у нифедипина.

Назначают:внутрь по 0,005 – 0,01г (5-10мг) 1 раз/сут.

Формы выпуска: таблетки по 0,0025; 0,005 и 0,001г.

Триметазидин(Trimetazidine, Предуктал)

Фармакодинамика.Проявляет фармакологический эффект не через гемодинамические механизмы. Не влияет на потребление кислорода миокардом, на частоту сердечных сокращений и артериальное давление ни в покое, ни при физической нагрузке. Однако проявления стенокардии уменьшаются и толерантность к физической нагрузке возрастает. Механизм действия триметазидина связывают с:

· нарушением окисления жирных кислот в миокардиоцитах путем ингибирования 3кетоацил-КоА-тиолазы и увеличением окисления глюкозы по пути гликолиза, что требует меньше кислорода.

· уменьшением внутриклеточного ацидоза и накопления Na⁺ и Ca²⁺ в кардиомиоцитах при ишемии.

· защитой мембран миоцитов от повреждающего действия кислорода.

Фармакокинетика.Быстро и эффективно всасывается в кишечнике. Т_1/2 около 6час. Биотрансформация в печени, выводится почками

Применяют:для профилактики приступов стенокардии, головокружении, вызванном нарушениями мозгового кровообращения, болезни Меньера, шуме в ушах.

Противопоказания:беременность, лактация.

Формы выпуска:таблетки по 0,02г. Ретард по 0,035г.

Дата добавления: 2014-02-28; просмотров: 448; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!