Блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов

Антагонисты рецепторов к аденозиндифосфату: тиенопиридины

Производные тиенопиридина тиклопидин и клопидогрель - антагонисты аденозиндифосфата, приводящие к угнетению агрегации тромбоцитов. Их действие наступает медленнее, чем действие аспирина. Этот недостаток пытаются преодолеть использованием в начале лечения однократных нагрузочных доз препаратов.

Тиклопидин (таблетки, 250 мг/сут. Сначала может быть применена однократная "нагрузочная" доза 500 мг. Во время лечения обязательно наблюдения за числом тромбоцитов и лейкоцитов) целесообразно использовать для лечения больных, которым по каким-то причинам не может быть назначен аспирин. Однако часто отмечается непереносимость и самого этого лекарства из-за желудочно-кишечных расстройств или аллергических реакций. Кроме того, могут появиться нейтропения и тромбоцитопения, поэтому обязательно строгое наблюдение за числом лейкоцитов и тромбоцитов (рекомендуется выполнять клинический анализ крови с подсчетом тромбоцитов и лейкоцитарной формулы через каждые 2 нед на протяжении первых 3-х мес лечения).

Клопидогрель (Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг, 1 раз в сут. В первые сутки дается "нагрузочная" доза - 300 мг. Используется при непереносимости аспирина или невозможности его применения по любой причине. Может быть также применен в комбинации с аспирином) имеет значительно меньше побочных эффектов, чем тиклопидин.

Оба тиенопиридина (клопидогрель предпочтителен из-за меньшей вероятности возникновения серьезных осложнений) могут быть рекомендованы для неотложного и длительного лечения больных, которые не переносят аспирин, и в сочетании с аспирином - для кратковременного лечения пациентов, подвергнутых стентированию.

Механизмы антитромбоцитарного действия тиенопиридинов и аспирина различны, поэтому возможно комбинирование этих средств.

Активированные IIb/IIIa рецепторы тромбоцитов связываются с фибриногеном, образуя соединения между активированными тромбоцитами и приводя к формированию тромбоцитарного тромба. Блокаторы этих рецепторов могут полностью предотвращать образование таких соединений. Эффективность прямых ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов изучена у пациентов с ОКС, как подвергшихся чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ), так и вне связи с таким вмешательством. Исследования показали, что препараты этой группы (в частности, абциксимаб) высоко эффективны при кратковременном внутривенном введении у больных с ОКС, подвергаемых процедурам ЧКВ.

(эптифибатид, тирофибан)

Дата добавления: 2014-03-11; просмотров: 635; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!