Характер действия лекарственных средств

ГЛАВНОЕ и ПОБОЧНОЕ

ОБРАТИМОЕ и НЕОБРАТИМОЕ

ОБРАТИМОЕ действие лекарственных средств (прозерин) обусловлено непрочностью химических взаимодействий с рецепторными образованиями или ферментами (водородные связи и др.; например антихолинэстеразное средство прозерин). НЕОБРАТИМОЕ действие наступает, в случае прочного связывания препарата с рецепторами или ферментами (ковалентные связи; например армин). Оно характерно для небольшого числа препаратов, как правило, обладающих высокой токсичностью.

ГЛАВНОЕ действие лекарственных средств - это эффект препарата направленный на лечение основного заболевания (α₁-адреноблокатор доксазозин применяется для лечения гипертонической болезни). ПОБОЧНОЕ действие - это эффекты препарата не направленные на лечение основного заболевания. Побочное действие может быть ПОЛОЖИТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин при курсовом лечении гипертонической болезни тормозит рост предстательной железы и нормализует тонус сфинктера мочевого пузыря, и, следовательно, может применяться при аденоме предстательной железы и нарушениях мочеиспускания) и ОТРИЦАТЕЛЬНЫМ (например: доксазозин может вызывать тахикардию при лечении гипертонии, а также возникает синдром отмены).

Главное и побочноедействие лекарственных средств может меняться местами (например: 1- клофелин при родах используется как анальгетическое средство – это считается главным действием, а побочное действие – это снижение артериального давления; 2 случай - клофелин при гипертонической болезни снижает артериальное давление – это главное действие, а болеутоляющий эффект – это побочное действие).

АГОНИСТЫ - Лекарственные средства, возбуждающие рецепторные образования. Например: орциприналина сульфат (астмопент) стимулирует β₂-адренорецепторы бронхов и приводит к расширению просвета бронхов.

АНТАГОНИСТЫ - Лекарственные средства, блокирующие возбуждение рецепторов (метопролол блокирует β₁-адренорецепторы в мышце сердца и уменьшает силу сердечных сокращений).

АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ - лекарственные средства, обладающие свойствами как возбуждать, так и угнетать рецепторные образования. Например: пиндолол (вискен) блокирует β₁- и β₂-адренорецепторы. Однако пиндолол обладает так называемой "внутренней симпатомиметической активностью", то есть препарат оказывает и некоторое стимулирующее влияние на β-адренорецепторы.

БИОФАЗА - область непосредственного контакта лекарственных средств с участками тканей организма (рецепторы, мембраны, макромолекулы), через который реализуется первичный фармакологический эффект.

РЕЦЕПТОРЫ – активные группировки макромолекул субстратов, с которыми взаимодействуют лекарственные вещества (обеспечивают специфическое действие).

Существуют вещества, оказывающие специфическое (адреналин) и неспецифическое (фторотан) действие.

4 типа рецепторов (по Харкевичу Д.А.):

1. Препараты, осуществляющие контроль за ионными каналами. Например: средства, влияющие на Н-холинорецепторы.

2. Рецепторы, сопряженные с системой G-белков -аденилатциклаза, гуанилатциклаза и др. (вторичные передатчики – цАМФ, цГМФ, β–адренорецепторы.

3. Рецепторы для ферментов и гормонов (инсулиновые рецепторы).

4. Внутриклеточные рецепторы (контроль транскрипции ДНК).

Рецепторы делятся по чувствительности к медиаторам – Холинорецепторы (медиатор холинэстераза), адренорецепторы (норадреналин), ГАМК-рецепторы (медиатор гамма- аминомасляная кислота), Н-рецепторы (медиатор гистамин) и др.

АЛЛОСТЕРИЧЕСКОЕ действие веществ – модуляция основного медиаторного эффекта, то есть само вещество (глицин, бензодиазепины) усиливает или ослабляет действие других веществ (кофеин, валериана) на рецептор.

АФФИНИТЕТ – сродство препарата к рецептору (празозин и др.).

КОМПЛЕМЕНТАРНОСТЬ – лекарственное вещество подходит к рецептору по принципу ключ-замок.

Дата добавления: 2014-02-26; просмотров: 605; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!