Свободные жирные кислоты, в большей степени пальмитиновая, чем олеиновая

Факторы, усиливающие способность белков плазмы к связыванию с ЛС

1. острое воспаление;

2. начальная стадия инфекционного заболевания;

3. увеличение СОЭ (более 20 мм/ч).

Некоторые ЛС могут связываться с белками тканей и накапливаться в них (сердечные гликозиды), а также с мембранами эритроцитов.

Биодоступность ЛС – это содержание свободного (не связанного с белками) ЛС в плазме крови.

Биотрансформация лекарственных средств в организме

Биотрансформация (метаболизм)– это комплекс физико-химических и/или биохимических реакций, превращающих ЛС в водорастворимые соединения (метаболиты), легко выводящиеся из организма. Как правило, образовавшиеся метаболиты менее активны и токсичны, но может быть и наоборот.

Биотрасформация может происходить во многих органах и тканях (стенка кишечника, плазма крови, почки, лёгкие), но в большинстве случаев в печени (в микросомах – микросомальная биотрансформация, в митохондриях и цитоплазме – немикросомальная биотрансформация).

Виды биотрансформации ЛС:

1. метаболическая трансформация - превращение веществ в метаболиты в результате окисления, восстановления, гидролиза;

Коньюгация - процесс, сопровождающийся присоединением к ЛС или его метаболитам ряда химических групп или молекул эндогенных соединений.

Фазы биотрансформации:

1. I фаза несинтетических химических реакций (образование активного радикала);

II фаза синтетических химических реакций (присоединение к активному радикалу эндогенных молекул глюкуроновой кислоты, глицина, сульфата, воды и др. и образование растворимых в воде соединений, которые выводятся с мочой).

Метаболизм ЛС приводит к:

1. уменьшению растворимости ЛС в липидах;

Дата добавления: 2014-04-10; просмотров: 207; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!