Уменьшению биологической активности лекарственного препарата

Основные места и способы метаболизма лекарственных и токсических веществ в организме (схема)

Факторы, влияющие на биотрансформацию:

1. возраст;

2. пол;

3. особенности питания (усиливают метаболизм ЛС приём жирной пищи, алкоголя, кофе, чая; тормозит метаболизм приём низкобелковой пищи);

4. вредные привычки (усиление метаболизма ЛС – алкоголь, курение);

5. одновременный приём других лекарственных препаратов (усиление метаболизма – фенобарбитал, резерпин; торможение - циметидин);

6. функциональное состояние печени;

7. кровоснабжение печени и др.

Экскреция (выведение) лекарственных средств

Конечным этапом фармакокинетических процессов является экскреция ЛС и/или их метаболитов через различные выделительные органы (почки, печень, кишечник, лёгкие, кожу, слюнные, сальные, потовые, слёзные, молочные железы). Основным органом экскреции являются почки.

Механизмы экскреции ЛС в почках:

1. клубочковая фильтрация – выделение воды и низкомолекулярных ЛС (молекулярная масса ниже 50000) путём пассивной диффузии; процесс зависит от состояния микроциркуляции в почках;

2. канальцевая экскреция – выделение ЛС в проксимальных канальцах путём активного транспорта;

3. канальцевая реабсорбция – обратное всасывание ЛС в дистальных канальцах путём пассивной диффузии.

Экскреция ЛС печенью – выделение ЛС с желчью в кишечник, при этом часть ЛС выводится с калом, а часть ЛС после воздействия ферментов кишечника обратно всасывается в кровь (печёночно-кишечная циркуляция).

Экскреция ЛС лёгкими - выведение в основном газообразных ЛС и этилового спирта.

Факторы, изменяющие эффект лекарственных средств:

1. Физиологические факторы:

- возраст (дети и пожилые больные);

- пол (женщины, особенно во время беременности, могут быть более чувствительны к ЛС);

- хронестезия - циклические изменения чувствительности биологических систем организма к ЛС (циркадианные изменения - в течение суток; циркатригентантные - в течение месяца; цирканнуальные - в течение года);

- хронергия - изменения биологических системных эффектов (например, эффективности препаратов), подчиняющиеся определённому ритму; учёт хронергии позволяет определить время достижения оптимального эффекта (например, гормональных препаратов) при минимальном риске возникновения побочных явлений.

Дата добавления: 2014-04-10; просмотров: 212; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!