I триместр беременности (нарушение развития у плода пальцев рук)

Взаимодействие с ЛС других групп:

1. не рекомендуются комбинации:

- с антиаритмиками IА класса (новокаинамид, хинидин) и сердечными гликозидами – развитие резкой брадикардии;

- с ЛС, вытесняющими их из связи с белками (дигитоксин, непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.);

2. синергистами блокаторов кальциевых каналов являются большинство антигипертензивных ЛС – возможно развитие резкой гипотонии.

Клиническая фармакология β-адреноблокаторов

Классификация β-адреноблокаторов:

I. По особенности влияния на β-адренорецепторы:

1. неизбирательные (некардиоселективные) β₁- и β₂-адреноблокаторы (окспренолол, альпренолол, пропранолол, пиндолол, соталол, тимолол, надолол);

2. избирательные (кардиоселективные) β₁-адреноблокаторы (ацебуталол, практолол, атенолол, метопролол, бисопролол);

3. «гибридные» α- и β-адреноблокаторы (лабетолол).

II. По особенности влияния на электрофизиологические свойства мембран кардиомиоцитов:

1. мембраностабилизирующие (хинидиноподобные) β-адреноблокаторы (ацебуталол, альпренолол, окспренолол, пропранолол, бисопролол, лабеталол);

2. немембраностабилизирующие (не обладающие антиаритмической активностью) β-адреноблокаторы (пиндолол, соталол, тимолол, надолол, практолол, атенолол, метопролол).

III. По способности растворяться в жирах и воде:

1. жирорастворимые (липофильные) β-адреноблокаторы (окспренолол, альпренолол, пропранолол, тимолол, пиндолол, ацебуталол, метопролол, босопролол, лабеталол);

2. водорастворимые (гидрофильные) β-адреноблокаторы (соталол, надолол, практолол, атенолол).

Среди β-адреноблокаторов выделяют ЛС с симпатомиметической активностью (пиндолол, ацебуталол, альпренолол, окспренолол).

Фармакодинамика:

3. влияние на гемодинамику:

- уменьшение силы и ЧСС;

- снижение сердечного выброса и понижение АД (без развития рефлекторной тахикардии из-за подавления барорецепторов дуги аорты);

- подавление секреции ренина в почках, что приводит к снижению образования ангиотензина II и альдостерона;

- уменьшение преднагрузки на миокард путём расширения венул и капилляров и снижения венозного возврата к сердцу;

- вследствие вышеперечисленных действий уменьшение объёма работы, производимой сердцем и снижение потребности миокарда в кислороде;

4. влияние на коронарный кровоток:

- улучшение кровоснабжения сердечной мышцы вследствие увеличения времени диастолического расслабления сердца;

- перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков миокарда;

5. влияние на проводящую систему сердца:

- подавление действия катехоламинов на проводящую систему сердца;

- замедление проведения импульса по атриовентрикулярному узлу и удлинение его рефрактерного периода (на функцию синоатриального узла и проводящие пути желудочков практически не влияют);

- повышают порог желудочковой фибрилляции в ишемизированном миокарде (противофибрилляторное действие);

6. влияние на реологию крови:

- препятствие развитию агрегации тромбоцитов под действием катехоламинов при физической и эмоциональной нагрузке.

Фармакокинетика.

Пропранолол:

7. при пероральном приёме:

- биодоступность – 30 – 40%;

- начало действия – через 30 – 45 мин, максимальный эффект – через 1 – 2 часа, продолжительность действия – до 6 часов;

8. при в/в введении: начало действия – через 2 – 5 мин, максимальный эффект – через 15 – 45 мин, продолжительность действия – 3 - 6 часов;

9. связь с белками плазмы – 90 – 96%;

Дата добавления: 2014-04-10; просмотров: 784; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!