По длительности действия

1. Короткодействующие

o Новокаин,

o Артикаин

2. Средней продолжительности действия

o Лидокаин,

o Мепивакаин,

o Тримекаин,

o Прилокаин

3. Длительнодействующие

o Бупивакаин,

o Этидокаин

В основном м.а. выпускаются в ампулах, но в последние годы всё чаще применяются в стоматологической практике карпулированные препараты.

Местноанетесзирующие препараты, выпускаемые в карпулах, представляют собой сложные буферные растворы. В качестве наполнителя используется апирогенная дистиллированная вода с добавлением хлорида натрия для сохранения осмотического равновесия; рН растворов анестетиков варьирует от 3,0 до 6,0; кроме анестетика и вазоконстриктора в состав местнообезболивающего раствора входят консерванты. Для предотвращения окисления адреналина добавляется антиоксидант - бисульфат натрия, наличие которого ограничивает возможность применения раствора у аллергиков и больных с бронхиальной астмой, чувствительных к сульфиту.

Для консервации анестетика чаще всего используется метилпарабен, применение которого противопоказано у пациентов с аллергией на парагруппу, однако большинство фирм, используя передовые технологии, выпускает анестетики без метилпарабена.
Внутренний объем карпулы обычно составляет 2 мл, но за счет наличия пробки он сокращается до 1,7 - 1,8 мл. В Европе, Азии, Австралии встречается объем карпул 2,2 мл.

Описание содержимого карпулы обычно дается на этикетке. Эта информация включает данные о количестве раствора, торговом названии, концентрации в процентах. Также дается название и концентрация сосудосуживающего средства, название фирмы и адрес производителя, его номер и срок хранения. Необходимо наличие информации о стерилизации, номере партии анестетика и сроке годности препарата на каждой карпуле.

Каждый год используются миллиарды карпул с растворами анестетиков, чистота и стерильность которых гарантированы. Эта надежность определяется процессом производства, который состоит из многих этапов, и на каждом из них осуществляется контроль качества.

Перед употреблением карпулы с незнакомым местноанестезирующим препаратом врачу следует внимательно изучить состав и содержание действующих компонентов и консервантов. Запрещается использовать местноанестезирующие препараты, не разрешенные к применению Фармакологическим комитетом Министерства здравоохранения Российской Федерации.

Карпулированные препараты 4% артикаина с адреналином являются оптимальными местноанестезирующими средствами на сегодняшний день для большинства стоматологических вмешательств (таких как лечение кариеса, хронических форм пульпитов, экстракции зубов, препарирование под коронки). Эти препараты обладают сильным обезболивающим действием, в то же время, так как артикаин обладает самым коротким периодом полувыведения среди современных местных анестетиков, препарат безопасен с точки зрения возможного токсического действия. Из-за очень низкой концентрации адреналина эти препараты можно использовать при сопутствующих заболеваниях, которые являются относительным противопоказанием к его применению. То есть при сердечно-сосудистых заболеваниях, беременности, сопутствующей лекарственной терапии глюкокортикостероидами, препаратами с -адреноблокирующей активностью и т. д.

Используются при стоматологических вмешательствах, связанных с острыми воспалительными процессами (острые пульпиты и периодонтиты, обострения хронических пульпитов и периодонтитов), в этом случае необходима большая концентрация адреналина и более длительное действие, однако такие препараты могут быть небезразличны для пациентов с сопутствующей патологией. Тем не менее, такой вариант гораздо менее опасен, чем введение анестетика с адреналином, приготовленного ex tempore .

Кроме указанных средств, артикаинсодержащими карпулированными препаратами также являются Цитокартин, Брилокаин, Primacaine, Alphacain , однако они менее распространены на рынке.

Карпулированные препараты 3% мепивакаина без вазоконстриктора:

Scandonest 3%. При абсолютном противопоказании для использования адреналина (при тиреотоксикозе, сахарном диабете и глаукоме) анестетиком выбора является мепивакаин, который, как уже было сказано, может использоваться без вазоконстриктора и также, в ряде случаев, лидокаин без вазоконстриктора.

Карпулированный препарат 2% мепивакаина с норадреналином1:100000 -Scandonest 2% noradrenaline. Указанный местный анестетик с вазоконстриктором норадреналином можно использовать при тиреотоксикозе и сахарном диабете, однако желательно вообще отказаться от использования вазоконстриктора-катехоламина в указанных случаях.

Карпулированные препараты 2% и 3% лидокаина с вазоконстрикторами адреналином и норадреналином в различных разведениях Xylestesin S, Xylestesin forte. Эти препараты, учитывая большую длительность анестезирующего действия лидокаина, целесообразно использовать при длительных и обширных вмешательствах (лечение кариеса при необходимости препарирования большого объема тканей, препарирование зубов под коронки, лечение острых и обострений хронических пульпитов и периодонтитов). В то же время следует учитывать, что высокие концентрации вазоконстрикторов, используемые в этих препаратах небезопасны для пациентов с факторами риска.

2% лидокаина гидрохлорид (в ампулах). Этот препарат, учитывая его низкую стоимость, очень широко используется в России, особенно в системе бюджетного здравоохранения. Использовать лидокаин без вазоконстриктора, как уже говорилось, возможно лишь при кратковременных вмешательствах (удаление зуба, препарирование небольшой кариозной полости и т. д.). К тому же у ряда пациентов анестезия лидокаином без вазоконстриктора может оказаться недостаточной. Использование лидокаина с вазоконстриктором нежелательно у пациентов с факторами риска (еще раз напомним, что добавление вазоконстриктора ex tempore чрезвычайно опасно, так как не обеспечивает точной дозировки).

Препараты для аппликационной анестезии

Для аппликационного обезболивания в большинстве коммерческих препаратов, производимых различными фирмами в качестве действующего начала используются следующие местные анестетики:

• Дикаин (тетракаин) в виде 0,5-4% растворов и мазей. Дикаин токсичнее новокаина в 10 раз. Поэтому, детям до 10 лет обезболивание дикаином не проводят. Для взрослых максимальная разовая доза - 20 мг .
• Анестезин (бензокаин) в виде 5-20% растворов (масляных или в глицерине) и мазей, паст, а также в виде присыпок. Максимальная разовая доза для взрослых – 5 г.
• Лидокаин в виде 5-15% аэрозольных растворов и 2-5% мазей и гелей. Максимальная разовая доза для взрослых 200 мг (0,2 г.).
• Пиромекаин(бумекаин) в виде 5% мази и 2% раствора в ампулах. Пиромекаин это амидный анестетик, сходный по строению с тримекаином .По глубине и продолжительности анестезии не уступает дикаину, но менее токсичен. Максимальная разовая доза для взрослых 400 мг (0,4 г.) .

Длительность анестезии при использовании аппликационного обезболивания составляет 10-20 мин. Глубина обезболивания слизистой 1-3 мм. Анестезирующий эффект обычно развивается через 1-2 минуты.

Формы применения: водные растворы, растворы на спирте, полиэтиленгликоле и глицерине, мази, гели. Кроме того, в коммерческий препарат часто добавляют антисептики: хлоргексидин, фурациллин, цетримид и др. Для увеличения активности диффузии может использоваться гиалуронидаза, диметилсульфоксид и другие вещества. В готовый препарат могут добавляться различные ароматические добавки, растительные экстракты, подсластители, красители и т. п.

Широко распространены препараты для аппликационной анестезии в форме аэрозолей. Недостатком применения аэрозольного препарата является плохо контролируемая площадь распыления, возможность попадания в верхние дыхательные пути, а также профессиональная аллергизация врача. Поэтому в любом случае (раствор, гель, мазь, аэрозоль) препарат лучше наносить с помощью ватного тампона.

Показания к применению

Обезболивание места вкола, поверхностная анестезия для удаления молочных и постоянных подвижных зубов, припасовки коронок и мостовидных протезов, удаление гипертрофированных участков десны («капюшон» над зубом мудрости, слизистая оболочка, врастающая в кариозную полость), удаление зубного камня, вскрытие подслизистых абсцессов, подавления рвотного рефлекса при снятии оттисков, примерке коронок, проведении рентгенографии, а также при лечении гингивостоматитов.

Ubistesin™ 1/100 000 (Ubistesin™ forte)

Раствор для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Местный анестетик для терапевтической и хирургической стоматологии, а также для челюстно-лицевой хирургии.

Состав:

§ Артикаин 4%.

§ Адреналин (Epinephrin) 1:100 000.

Назначение:

§ Инфильтрационная анестезия перед препарированием зубов.

§ Инфильтрационная анестезия перед экстракцией зубов.

§ Проводниковая анестезия перед препарированием зубов.

§ Проводниковая анестезия перед экстракцией зубов.

§ Инфильтрационная и проводниковая анестезия перед проведением оперативных вмешательств на слизистой оболочке полости рта.

§ Вмешательства на альвеолярном отростке и других костях лицевого скелета.

§ Операции на околочелюстных мягких тканях.

§ Операции остеотомии и компактостеотомии.

§ Имплантология.

§ Операции цистотомии и цистэктомии.

§ Операции резекции верхушки корня.

§ Операции при ретенции и дистопии.

§ Выполнение блокад.

Преимущества:

§ Отвечает современным требованиям к анестетикам для стоматологии.

§ Содержит только безопасные ингредиенты.

§ Обеспечивает эффективное по глубине и продолжительности обезболивание.

§ Содержит вазоконстриктор Адреналин, рекомендованный Американской Ассоциацией Кардиологов.

§ Можно использовать в детской стоматологии.

§ Содержит малое количество сульфитов.

§ Все карпулы защищены специальной плёнкой.

Параметры действия:

§ Наступление анестезии – 1-3 минуты от введения.

§ Длительность обезболивания – 75 мин.

§ При проведении обезболивания на фоне обострившегося одонтогенного воспалительного процесса доза вводимого анестетика и выбор метода обезболивания требуют корректировки.

Mepivastesin™

Раствор для инфильтрационной и проводниковой анестезии.

Местный анестетик для стоматологии для пациентов с сердечно-сосудистой патологией и артериальной гипертензией.

Состав: Мепивакаин 3%.

Назначение:

§ Инфильтрационная анестезия перед препарированием зубов.

§ Проводниковая анестезия перед препарированием зубов.

§ Анестезия перед экстракцией одного зуба.

Преимущества:

§ Отвечает современным требованиям к анестетикам для стоматологии.

§ Содержит только безопасные ингредиенты.

§ Обеспечивает достаточное по глубине и продолжительности обезболивание для выполнения небольшого вмешательства.

§ Не содержит вазоконстриктора.

§ Можно использовать в детской стоматологии.

§ Содержит малое количество сульфитов.

§ Все карпулы защищены специальной плёнкой.

Параметры действия:

§ Наступление анестезии – 2-4 минуты с момента введения.

§ Длительность обезболивания – 20 мин.

За последние годы внимание стоматологов во многих стра­нах мира привлекают препараты, созданные на основе артикаина - местного анестетика группы амидов, синтезированно­го H.Rusching и соавт. в 1969 г. Артикаин с 1976 г. используется в Германии и Швеции, с 1978 г. - в Нидерландах. 1980 г. - в Ав­стрии и Испании, с 1983 г. - в Канаде (Malamed, 1997). Препа­раты артикаина выпускаются многими фирмами, и сегодня в нашей стране разрешены к применению альфакаин, септонест, убистезин и ультракаин.
Артикаин по химической структуре значительно отлича­ется от всех известных местных анестетиков, являясь первым производным тиофена. Как и другие местные анестетики. Он является слабым основанием, плохо растворимым в воде, и поэтому используется в виде водорастворимой солянокислой соли. Поскольку константа диссоциации (pKа) артикаина 7.8, т.е. близка к рН интактных тканей организма (7.4), его гидролиз в тканях происходит быстро, и обезболивающий эффект наступает при инфильтрационной анестезии через 1-2 мин., при мандибулярной - через 2-5 мин. Максимальная концентрация препарата в крови при мандибулярной анестезии создается через 15-20 мин.
Препарат уступает лидокаину по жирорастворимости, что обуславливает меньшую воз­можность всасывания в кровь и поступления в ткани в органы, т.е. меньшую системную токсичность. Однако жирорастворимость влияет и на проникновение местного анестетика через мембрану нервного волокна к рецептору, поэтому для получе­ния адекватной местной анестезии в стоматологии он исполь­зуется в виде 4% раствора. Хорошее связывание артикаина с белками обуславливает длительность фиксации препарата на рецепторе и, следовательно, среднюю продолжительность анестезирующего действия, несмотря на то, что артикаин имеет самый короткий, по сравнению с другими амидными анестетиками, период полувыведения (около 20 минут) и высокий плазматический клиренс.

Артикаин обладает самым высоким соотношением актив­ности и токсичности, т.е. имеет большую широту терапевти­ческого действия, что делает его препаратом выбора у детей, лиц пожилого возраста и имеющих в анамнезе патологию пе­чени и почек.
Артикаин превосходит по активности новокаин в 4-5 раз, лидокаин - в 1,5 раза. У взрос­лых пациентов эффективность анестезии при его использова­нии достигает 95-100%.
Низкая жирорастворимость и высокая степень связыва­ния с белками плазмы крови снижают риск проникновения препарата через плацентарный барьер и воздействия его на плод. Указанные свойства имеют важное зна­чение при выборе местного анестетика для проведения обез­боливания у беременных женщин. Ар­тикаин быстро разрушается, имеет малый период полувыведе­ния (Т около 20 мин), достаточно высокий клиренс (3,9 л/мин). В экспериментальных исследованиях он не обна­руживается в грудном молоке в клинически значимых концен-грациях, что свидетельствует о его преимуществах при выборе средств для местного обезболивания у кормящих матерей.

Короткий период полувыведения по сравнению с другими амидными местными анестетиками, имеющими Т1/2 от 1 до 3.6 ч. обусловлен наличием эфирной связи, гидролизующейся эстеразами (псевдохолинэстеразой) плазмы крови, поэтому био­трансформация артикаина происходит как в плазме крови, так и в печени (микросомальными ферментами). Основным его мета­болитом является артикаиновая кислота. При дефиците холинэстеразы возможно пролонгирование и усиление эффекта (в том числе и системного) артикаина, что ограничивает его при­менение у пациентов, имеющих указанную патологию. Выво­дится препарат почками преимущественно в виде неактивных метаболитов в неизмененном виде около 5-10% препарата.
Быстрота метаболизма и экскреции артикаина обуславли­вают отсутствие кумуляции при повторном его введении в ходе проведения большого объема стоматологической помощи. Вы­сокая скорость элиминации по сравнению с другими амидными местными анестетиками, меньшая жирорастворимость и высо­кая степень связывания с белками плазмы крови снижают риск проявления выраженных системных реакций, что особенно важ­но при проведении анестезии, а челюстно-лицевой области, где велика возможность случайного внутрисосудистого введения препарата.

Наиболее часто встречае­мыми побочными реакциями при использовании артикаина для местного обезболивания являются гипотензия (0,26%), голов­ная боль (0.15%) и тошнота (0.13%). Потенциальным побочным эффектом артикаина является также метгемоглобинемия, но она отмечается только при внутривенном введении препарата в до­зах, значительно превышающих те, которые используются в сто­матологии.
Как и большинство местноанестезирующих препаратов, артикаин обладает сосудорасширяющим действием, что неблагоприятно при проведении местного обезболивания в высоковаскуляризированной челюстно-лицевой области. Этим объясняется короткая экспозиция его в месте введения, что соответственно снижает активность и длительность действия. Введение в раствор артикаина вазоконстриктора повышает эффективность и длительность анестезии, улучшает местный гемостаз и снижает его системную токсич­ность. В связи с этим в стоматологической практике целесооб­разно использовать артикаин с адреналином. Длительность ане­стезии мягких тканей при использовании артикаина без вазоконстриктора составляет 60 мин. а с вазоконстриктором - 2.5-3 часа, а анестезии пульпы - 10 и 45 минут соответственно. Рекомендовано две формы выпуска 4% раствора артикаина гидрохлорида: с содер­жанием адреналина 1:100.000 и 1:200.000. Низкое содержание вазоконстриктора в ра­створе уменьшает риск применения препарата у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, тиреотоксикозом, са­харным диабетом.

Однако при синусовой брадикардии, пароксизмальной тахикардии, закрытоугольной глаукоме, а также у пациентов, применяющих неселектив­ные бетаадреноблокаторы и антидепрессанты (трициклические и ингибиторы МАО) применение растворов местных анестети­ков, содержащих вазоконстрикторы, не рекомендуется. Препа­раты артикаина с низким содержанием адреналина являются наиболее безопасными для пожилых и ослабленных пациентов, беременных, кормящих матерей, детей, а также лиц с сопутству­ющими заболеваниями сердечно-сосудистой и эндокринной си­стемы.

Передозировка сопро­вождается дозозависимыми реакциями со стороны UHC (сту­пор, потеря сознания, нарушение дыхания, мышечный тремор, вплоть до судорог). В связи с низким содержанием в растворе вазоконстриктора при использовании рекомендованных доз препарата реакции со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются в единичных случаях.
Важной особенностью артикаина является его высокая диффузионная способность. Обычно для обезболивания вме­шательств, проводимых на нижней челюсти, используется про­водниковая анестезия, так как вследствие толщины кости инфильтрационная анестезия у большинства пациентов не обес­печивает адекватного эффекта. Лишь применение препаратов на основе артикаина позволяет безболезненно проводить вмеша­тельства на тканях зубов нижней челюсти во фронтальном отделе (включая премоляры) под инфильтрационным обезбо­ливанием, что лает возможность сузить показания к примене­нию проводникового метода анестезии на нижней челюсти. Это не только упрощает методику обезболивания, что особен­но привлекательно для молодых специалистов, но и умень­шает вероятность развития потенциальных осложнений, связанных с проведением проводниковой анестезии, в частности у детей, которые отказываются от лечения. Большая порозность костной ткани у детей позволяет безболезненно про­водить вмешательства на зубах верхней челюсти при введении препарата только с вестибулярной стороны, избегая болезнен­ных небных инъекций и нередко трудно выполнимого у детей проводникового обезболивания.
Большую сложность для стоматологов представляет обез­боливание воспаленных тканей, т.к. в очаге воспаления среда кислая и гидролиз местного анестетика ухудшается. Проведен­ные сравнительные исследования позволили продемонстри­ровать более высокую эффективность препаратов артикаина при обезболивании воспаленных тканей, что позволяет считать их средством выбора для обезболива­ния тканей при тяжелых гнойно-воспалительных процессах.
Артикаин вызывает аллергичес­кие реакции реже, чем другие анестетики, однако следует учи­тывать, что содержание в растворе вазоконстриктора требует наличия консерванта - бисульфита натрия, в связи, с чем та­кой раствор противопоказан у пациентов с повышенной чув­ствительностью к сере (особенно при бронхиальной астме). У этой категории пациентов препаратом выбора может быть мепивокаин, у которого отсутствует выраженное сосурасши­ряющее действие, что позволяет использовать его без вазокон­стриктора.
Эфиры:

Новокаин (прокаин)- 2-(Диэтиламино)этил- 4-аминобензоад (в виде гидрохлорида) С₁₃Н₂₀NO₂. Используется внутрь, в/в, в/м, в/к, ректально, методом электрофореза. Диапазон концентраций- 0,25-5%. Максимальная доза без адреналина - 800 мг, с адреналином 1000 мг. Новокаин используется как эталон силы и токсичности местных анестетиков, которые принимаются за 1.

Дикаин (тетракаин) - парабутил аминобензоил-диметиламиноэтанол-гидрохлорид. В настоящее время используется только для терминальной анестезии ввиду высокой токсичности. В 12-15 раз сильнее новокаина и в 8-10 раз его токсичнее.

Амиды:

Лидокаин (ксилокаин) - (2-Диэтиламино)-N-(2,6- диметилфенил)ацетамид (и в виде гидрохлорида).С₁₄Н₂₂N₂О рК_а -7,85. В 2 раза сильнее и токсичнее новокаина.

Максимальная доза лидокаина в чистом виде 3 мг/кг, с адреналином - 7 мг/кг.

Влияние лидокаина на миокард

• Снижает потенциал действия в волокнах Пуркинье
• Снижает автоматизм эктопических очагов возбуждения
• Повышает порог возбуждения миокардиоцитов
• Уменьшает интервалы P-Q и Q-T

Неотложная терапия желудочковых аритмий при инфаркте миокарда и профилактика фибрилляции желудочков после СЛЦР.

Противопоказан при приступах Морганьи-Эдемса-Стокса, синдроме WPW.

Бупивакаин (маркаин, анекаин): 1-Бутил-N-(2,6-диметилфенил)-2-пиперидинкарбоксамид (и в виде гидрохлорида). С₁₈Н₂₈N₂О. рК_а -8,1. В 8 раз сильнее и в 3-4 раза токсичнее новокаина.

Является оптимальным анестетиком для проведения обезболивания родов и акушерских операций в виде 0,25-0,5% раствора.

Ропивакаин (наропин) : (S)-N-(2,6-диметилфенил)-1-пропил-2-пиперидинкарбоксамид. С₁₇Н₂₆N₂О. Аналог бупивакаина, но обладает меньшим побочным воздействием на сердечно-сосудистую систему.

Применяется в виде 0,2%-1% растворов для инфильтрационной, проводниковой блокаде сплетений, эпидуральной анестезии

К амидным местным анестетикам также относятся:

• Мепивакаин:1-3% раствор,не рекомендуется для применения в акушерстве
• Прилокаин (цитанест) 4% раствор.
• Этидокаин(дуранест) 1% раствор.

· Ауробин(лидокаин+пантенол+преднизолон+триклозан) противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное, анальгезирующее, регенерирующее, антисептическое, местноанестезирующее мазь

· Брилокаин – адреналин(артикаин+эпинефрин) местноанестезирующее, сосудосуживающее р-р д/ин.

· Брилокаин – адреналин форте(артикаин+эпинефрин) местноанестезирующее, сосудосуживающее р-р д/ин.

· Дентинокс(лидокаин+полидоканол+ромашки экстракт) местноанестезирующее, противовоспалительное местное, антисептическое гель; р-

· Калгель(лидокаин+цетилпиридиния хлорид) антисептическое, местноанестезирующее гель зубн.

· Катеджель с лидокаином(лидокаин+хлоргексидин) антисептическое, местноанестезирующее гель наружн.

· Лигентен(гентамицин+лидокаин+этоний) антибактериальное, антисептическое, местноанестезирующее

· Лидокаин(лидокаин) антиаритмическое, местноанестезирующее аэроз.доз.; р-р д/ин.

· Лидокаин ICN(лидокаин) местноанестезирующее спрей доз. Маркаин(бупивакаин) местноанестезирующее р-р д/ин.

· Маркаин Адреналин(бупивакаин+эпинефрин) местноанестезирующее

· Маркаин Спинал(бупивакаин) местноанестезирующее р-р д/ин. Маркаин Спинал Хэви(бупивакаин) местноанестезирующее р-р д/ин.

· Наропин(ропивакаин) местноанестезирующее р-р д/ин.; р-р д/инф.

· Нигепан(бензокаин+гепарин) местноанестезирующее, антикоагуляционное супп.рект.

· Прокто-Гливенол(лидокаин+трибенозид) противогеморроидальное, местноанестезирующее крем; супп.рект.

· Стрепсилс Плюс(амилметакрезол+дихлорбензиловый спирт+лидокаин) антисептическое, местноанестезирующее спрей доз.; табл.

· Эмла(лидокаин+прилокаин) местноанестезирующее крем; пластырь

Дата добавления: 2014-08-04; просмотров: 440; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!