Распределение лекарственных средств

Биоэквивалентность

Биоэквивалентность — соотношение количества лекарственного средства, поступившего в системное кровообращение при применении его в различных лекарственных формах или в лекарственных препаратах, выпускаемых различными фирмами. Биоэквивалентность — сравнительная (относительная) биодоступность. Например: клинические исследования, проведенные в Волгоградском государственном медицинском университете лекарственных форм эналаприла (торговые названия - ренитек и энам), показали, что биоэквивалентность ренитека и энама отличаются в 4 раза. То есть, для того, чтобы энам стал биоэквивалентен ренитеку его дозу надо увеличить в 4 раза.

Распределение лекарственных средств в организме зависит от следующих факторов:

1. РАСТВОРИМОСТИ В ЛИПИДАХ. Например, фторотан или эфир для наркоза будут быстро распределяться в средах организма человека. Также быстро проникает через биологические барьеры и этиловый спирт (особенно в газированном виде). Такие средства называют жирорастворимыми.

2. СТЕПЕНИ ИОНИЗАЦИИ лекарственных средств. Полярные соединения значительно хуже проникают через биологические барьеры. Неионизированные лекарственные средства гораздо быстрее проникают через мембраны в тонком кишечнике. Считают, что по степени ионизации наиболее оптимальное соотношение 50 на 50.

3. ИНТЕНСИВНОСТИ КРОВОТОКА. Интенсивность кровотока в таких органах, как надпочечники, печень, мозг, сердце гораздо выше, чем в коже, подкожно-жировой клетчатке, костях. Поэтому концентрация препаратов будет гораздо выше в органах с высокой степенью кровоснабжения. Самая высокая степень кровоснабжения на 1 грамм ткани регистрируется в надпочечниках.

4. КОЛИЧЕСТВА МЕМБРАН до биофазы (органа-мишени). Например, при назначении препарата пирацетам per os количество барьеров (мембран) до места его действия - клеток головного мозга, гораздо больше, чем при внутривенном введении. Следовательно, и эффективность пирацетама будет выше при внутривенном введении.

5. СТЕПЕНИ СРОДСТВА к тем или иным органам. Например: препараты йода преимущественно накапливаются в ткани щитовидной железы с использованием активного транспорта этого элемента из плазмы крови в ткань щитовидной железы. Сердечные гликозиды (дигоксин) осуществляют свое основное действие в кардиомиоцитах мышцы сердца.

6. МЕСТ ВЫВЕДЕНИЯ лекарственных средств. Наприме: синтетические антибактериальные средства фторхинолоны (ципрофлоксацин, ломефлоксацин и др.) активно выводятся через канальцы в почках, накапливаются в клинически значимых концентрациях и оказывают выраженный бактерицидный эффект при инфекционных заболеваниях в лоханках почек, мочевом пузыре и мочевыделительном тракте.

Дата добавления: 2014-02-26; просмотров: 339; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!