ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Эти средства используются при лечении больных с идиопатической болезнью Паркинсона (дрожательный паралич), а также у больных с синдромом паркинсонизма различного происхождения. Данный синдром может возникнуть при самых разнообразных поражениях нервной системы: инфекционных, сосудистых, токсических, травматических, а также онкологических и дегенеративных. Болезнь Паркинсона представляет собой хроническое заболевание, при котором поражаются ядра экстрапирамидной системы.

Можно выделить несколько принципиальных возможностей повышения эффективности фармакологической коррекции в виде заместительной терапии при паркинсонизме:

1) повышение синтеза дофамина в головном мозге; 2) прямая стимуляция рецепторов, чувствительных к дофамину; 3) стимуляция процесса высвобождения дофамина из пресинаптического пространства; 4) торможение процесса обратного поглощения дофамина из синаптической щели пресинаптическими структурами;

5) торможение процесса метаболизма (распада) дофамина. Все эти различные способы воздействия на синапс способствует оптимальному достижению одной цели - повышению его функциональной активности.

Наиболее частыми клиническими проявлениями болезни Паркинсона являются скованность движений , ригидность мышц (резко повышенный тонус мышц), а также тремор (постоянное непроизвольное мелкое дрожание).

Все имеющиеся и использующиеся при паркинсонизме средства можно разделить на две основные группы:

I. Холинергические средства:

- циклодол; - тремблекс .

II. Дофаминергические средства:

1) средства, стимулирующие освобождение дофамина из везикул;

- мидантан;

2) средства, тормозящие, снижающие обратный захват дофамина:

- аминотриптилин - мелипрамин .

3) Ингибиторы МАО:

- депренил (юмекс); - нуредал.

4) Средства, возбуждающие дофаминовые рецепторы

- бромкриптин (парлодел); - лизурид (допергин);

- перголит; - пиребедил; - апоморфин

5) Средства, стимулирующие синтез дофамина (дофаминсодержащие препараты пролонгированного действия):

- L-дофа (леводопа); - наком (синимет CR); - мадопар

ЛЕВОДОПА Леводопа представляет собой левовращающий изомер диоксифенилаланина, являющегося предшественником дофамина. Леводопа быстро всасывается из ЖКТ. В организме препарат превращается в дофамин. Накапливается в базальных ганглиях, дофамин устраняет проявления паркинсонизма. Особенно выражен эффект L -дофа в отношении акинезии. Действие препарата начинается через неделю и достигает максимума через месяц. Дозу постепенно увеличивают. Назначают после еды. Лечение длительное имеет характер заместительной терапии.

Побочные эффекты связаны с тем, что L-дофа проникает не только в головной мозг, но и в другие паренхиматозные органы.. Комбинированные препаратах:

- наком или синимет (леводопа плюс карбидопа);

- мадопар (леводопа плюс бенсеразид).

В качестве стимулятора рецепторов к дофамину используется бромкриптин (парлодол). Стимуляция освобождение дофамина из пресинаптического пространства достигается введением мидантана - противовирусного средства против гриппа А-2. Используют в случае непереносимости больными L-дофы, или когда L-дофа не показана (тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, патологии почек, печени, психозы).

Мидантан снижает проявления акинезии, регидность, но не влияет на тремор.

Улучшение наступает через 1-2 дня, а максимальный эффект развивается через неделю.

Побочные эффекты: бессоница, галлюцинации, ортостатическая гипотензия, диспепсии.

Антидепрессанты (мелипрамин, амитриптилин) используют при врожденных акинетикоригидных формах. Кроме того, амитриптилин оказывает и выраженный М-холиноблокирующий эффект (равный таковому циклодола).

Торможение катаболизма дофамина достигается с помощью ингибиторов МАО.

Ниаламид (нуредал) ведет к накоплению в головном мозге дофамина и норадреналина.

Другой ингибитор МАО - депренил (юмекс) обладает более специфическим действием, он ингибирует только ту МАО, которая расщепляет дофамин (но не норадреналин). Поэтому использование депренила усиливает только дофаминергические влияния. При приеме этого препарата побочные эффекты, свойственные нуредалу, практически отсутствуют, но вместе с тем депренил менее эффективен по тем же показаниям.

Вторая группа противопаркинсонических средств - М-холиноблокаторы. Основным препаратом данной группы является Циклодол.

Циклодол - оказывает как центральный, так и периферический М-холиноблокирующие эффекты. Центральное действие реализуется снижением или устранением двигательных нарушений, связанных с поражением экстрапирамидной системы.

Циклодол наиболее эффективен для снижения ригидности и, в меньшей степени, способствует снижению акинезии, на треморные расстройства циклодол не влияет.

При назначении больным циклодола следует помнить о том, что к данному препарату развивается толерантность.

Побочные эффекты: сухость слизистых, тахикардия, нарушение аккомодации, снижение тонуса кишечной мускулатуры.

К этой же группе средств относят препараты норакин, тропацин, дидепил и др.

Дата добавления: 2014-02-26; просмотров: 405; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!