Студопедия

Главная страница Случайная лекция


Мы поможем в написании ваших работ!

Порталы:

БиологияВойнаГеографияИнформатикаИскусствоИсторияКультураЛингвистикаМатематикаМедицинаОхрана трудаПолитикаПравоПсихологияРелигияТехникаФизикаФилософияЭкономика



Мы поможем в написании ваших работ!




Антиангинальные средства

Читайте также:
  1. Аварийно-спасательные средства.
  2. Анализ обеспеченности предприятия основными средствами производства, интенсивности и эффективности их использования.
  3. Анализ обеспеченности производств основными средствами
  4. АНТИАДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
  5. АНТИАНЕМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ ПРИ ГИПОХРОМНЫХ АНЕМИЯХ
  6. АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
  7. АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
  8. Антигистаминные средства непрямого действия.
  9. Аппаратные средства мультимедиа технологии

(от латинского anti – против, angina pectoris – грудная жаба в 1772 г)

При стенокардии – несоответствие поступления кислорода и его потребностью.

В лечении 2 основных звена:

1. Улучшение кровоснабжения (расширение сосудов);

2. Снижение энергозатрат, т.е. снижение потребности миокарда в кислороде: или урежать ЧСС или уменьшать пред- и постнагрузку;

Виды стенокардии:

- Стенокардия напряжения (стабильная);

- Вазоспастическая (Принцметала) – коронарные артерии очень сильно сужаются, стенокардия покоя;

- Нестабильная стенокардия- прогрессирующее тромбообразование.

Классификация:

I. Снижение потребности миокарда в кислороде:

- Бета-АБ (см.лекцию по медиаторам):

1. Анаприлин;

2. Метопролол;

3. Атенолол;

4. Небиволол (Небилет) - + стимуляция выделения NO эндотелием сосудов;

- Брадикардические – блок Na+-K+ входящего тока (If)синусового узла – прямое угнетающее влияние на автоматизм синусового узла – замедляют фазу 4 и не влияют на другие функции сердца и гемодинамику:

1. Ивабрадин (Кораксан);

2. Фалипамил;

II. Повышающие доставку кислорода к миокарду – коронарорасширяющие:

- Миотропного действия:

1. Антиагрегант Дипиридамол (Курантил);

- Рефлекторного действия:

1. Валидол – 25% р-р ментола в ментоловом эфиге изовалериановой кислоты;

2. Карвалол;

III. Смешанного действия:

- Органические нитраты:

1. Нитроглицерин – ч/з 2 минуты начинается эффект и до 30 минут - в основном для купирвоания приступа. Разные формы выпуска – таблетированные формы, масляные капсулы, раствор для применения на кусочек сахара. Нитрамин для ингаляции – в 2 раза быстрее действует и устраняет боль

Пролонгированные формы:

Тринитролонг – пленка на десну через 2 минуты – до 4 часов;

Нитронг – 1 час- до 10 часов;

Сустак – 10-15 минут – до 4 часов;

Нитрогранулонг – 1 час- до 6 часо.

2. Эринит;

3. Изосорбита мононитрат (Моночинкве, Пектрол);

4. Изосорбида динитрат (Нитросорбит, Кардикет, Изокет);

- Блокаторы кальциевых каналов L-типа:

1. Верапамил – фенилалкиламины;

2. Дилтиазем – бензотиазепины – блок Са каналов сосудов и сердца;

3. Дигидропиридины: Нифедипин (Кордафен, Коринфар, Кордафлекс); Амилодипин (Норвакс) – 24 часа; Фелодипин – 24 часа.

- Активаторы калиевых каналов:

1. Никорандил;

2. Пинацидил;

- Разные:

1. Молсидомин (Сиднофарм, Корватон).

2. Амиодарон (КОрдарон) – альфа-бета-АБ;

В комплексную терапию включают:

· Кардиопротекторы: Триметазидин (Предуктал), Милдронат;

· Снижение парциального окисления СЖК – р-FOX ингибиторы;

· Антиагреганты;

· Гиполипидемические средства;

· Транквилизаторы, антидепрессанты.

Механизм действия нитроглицерина:

Экстракардиальные влияния:

- расширение периферических сосудов:

1. Воздействие в первую очередь на вены = снижение венозного давления – снижение венозного возврата крови к сердцу (снижение преднагрузки);

2. Артерий – снижение АД – уменьшение работы по преодолению сосудистого сопротивления (снижение постнагрузки) – снижение работы сердца и потребности в кислороде.

- Релаксация сосудов:

1. ЭРФ (NO) – эндотелиальный релаксирующий фактор – в эндотелии артерий и вен. Нитраты при участии сульфгидрильных групп глутатионов образуют группу NO – подобную релаксирующему фактору, образуются S_нитрозотиолы – повышение цитозольной гуанилатциклазц – повышение цАМФ – снижение Са2+.



- Расширение коронарных сосудов:

1. Расширение коронарных сосудов;

2. Поышение числа коллатералей;

3. Снижение ДД в левом желудочке – повышение кровоснабжения субэндокардиальной области – перераспределение крови в пользу ишемизированных участков.

- Центральный механизм:

1. Блок центральных звеньев рефлексов, вызывающих сужение коронарных сосудов – действует на симпатические отделы ЦНС – уменьшенеи адренгергических импульсов – сниженеи работы сердца;

2. Антиагрегантное действие ()

Повышение продукции простациклина; снижение ТХА2

Побочные эффекты:

· Головная боль – расширение и увеличение проницаемости вен мозговых оболочек;

· Гипотония;

· Рефлекторная тахикардия;

· Покраснение лица, ощущение жара;

· Привыкание.

 

Изосорбида динитрат. Кардиокет, Изокет.

Внутрь через 30 минут и до 6 часов. Ретард – до 12 часов, биодоступность 12%. Сублингвально через 2 минуты – 2 часов. БД = 60%.

В/в, ТТС.

 

Метаболит – Изосорбит-5-мононитрат – выше биодоступность – 90%. Продолжительнее действие – 12 часов.

Дипиридамол (Курантил). Механизм действия: увеличение содержания аденозина в миокарде. Снижение обратного захвата. Снижение аденозиндезаминазы.

Применение: стенокардия без явления атеросклероза (вазоспастическая форма – вариантная, Принметала).

Синдром «обкрадывания»:

· Мелкие сосуды в зоне ишемии расширены максимально (компенсаторная реакция на гипоксию) – расширение сосудов здоровой части миокарда – меньше кровоснабжение ишемизированного участка.

Сиднофарм (Молсидомин, Корватон):

· В молекуле – NO;

· Гемодинамика как у нитратов;

· При толерантности к нитратам.

Активаторы К+ каналов (Никорандил).

Механизм действия: открываются КАТФ-заивисимые калиевые каналы – калий выходит из клетки гладких мышц – гиперполяризация мембраны – не открываются потенциал-зависимые кальциевые каналы и снижается содержания кальция в клетке.

Триметазидин (Предуктал):

· Повышение устойчивости КМЦ к ишемии;

· Сохраняет Е ресурсы клеток – предупреждает снижение содержания в КМЦ АТФ при ишемии;

· Нормализует функции ионных каналов;

Не влияет на общую гемодинамику, оказывает антиоксидантное, антигипоксическое действие. Можно использовать при головокружении в результате нарушения мозгового кровообращения, при болезни Миньера, шум в ушах.

Механизм дейсвтия:

· Снижение 3-кетоацил КоА – тиолаза;

· Снижение окисления ЖК;

· Повышение окисления глюкозы;

· Полноценный синтез АТФ.

Инфаркт миокарда:

- НА, наркозыне (закись азота);

- ААС (Лидокаин);

- Антиагреганты;

- Антикоагулянты;

- Фибринолитики;

- Плазмозаменители;

- Коррекция килотно-оснвого состояния;

- Симптоматическое лечение.

Лекция №22

Антигипертензивные средства

(продолжение)

Комбинированные препараты:

· Тенорин = Атенолол + Хлорталидон

· Капозид = Каптоприл + Гипотиазид

· Экватор = Лизиноприл + Амлодипин

· Микардис Плюс = Телмисартан + Гипотиазид

· Адельфан-Эзидркс = Резерпин + Дигидралазин + Гипотиазид

· Кристепин = Резерпин + Клопамид + Дигидроэргокристин

Средства, влияющие на РААС :

¾ Ренин – ПЛ фермент почек ЮГА – способствует превращению ангиотензиногена в ангиотензин – I (неактивные) à АПФ (эндотелий сосудов, почек и других тканей) – инактивирует брадикинин – Ангиотензин II (вазоактивен), через АТ рецепторы à увеличение секреции альдостерона, у повышается активность СНС.

Ингибиторы АПФ:

o Снижает образование Ангиотензина II

o à снижается секреция альдостерона

o Снижается влияние СНС

o Повышается концентрация брадикинина (высвобождение ПЦ, ПГ Е2)

à расширение сосудов

Каптоприн – per os через 30 минут, до 8 часов.

o Эффективен при повышенном содержании ренина! (почечная гипертензия, поздняя стадия СН)

o Показания: ГБ, при кризе гипертоническом – сублингвально, СН.

o Побочные эффекты: сухой кашель (связан с увеличением высвобождения брадикинина), ангионевротичсекий отек, аллергия , нейтропения, протеинурия (SH-группа), тахикардия,гиперкалиемия (возможны сочетания с гипотеазидом, и нельзя с калийсберегающими препаратами)

Эналаприл – per os:

o В структуре нет SH-группы

o Токсичен

o Пролекарство – энараприлат – 24 часа

o Не задерживает натрий и воду

Блокаторы АТ1-рецепторов – внутрь 1 раз в стуки – блокирующее влияние ангиотензина II на АТ рецепторы:

~ Сосудов – расширение

~ Каоры надпочечников – снижается выработка альдостерона

~ Не влияют на уровень брадикинина

Клонидин (Клофелин):

¾ Центральное нейротропное средство

¾ Стимулирует центральные а2 адренорецепторы нейронов ядер солитарного тракта

¾ Стимулирует центр вагуса

¾ Актвиируют имидазолиновые (I2) рецепторы – в области СДЦ

¾ Меньше импульсация пойдет к сердцу и сосудам

¾ Снижается работа сердца и периферическое сопротивление сосудов

¾ Эффекты: анльгезирующий эффект, снижение ВГД (центр вагуса), антигипретензинвый.

¾ Показания к применению: ГБ, опиатная и алкогольная обстиненция, глаукома.

¾ Испульзуется для лечения ГБ: per os около 2 часов – до 8-12 часов

¾ При кризе: сублингвально в\в медленно осторожно – ортостатический коллапс! (быстро – вначале повышение АД, так буду активированы несинаптические альфа2 АР)

¾ Побочные эффекты: сонливость, седация, депрессия, сухость во рту, отеки (задержка натрия), запоры, потенцирует действии этилового спирта. Снотворных, синдром отмены.

Гуанфацин:

¾ 24 часа – 1 раз в сутки

¾ Низкая седация и «синдром отмены»

Метилдофа:

¾ Пролекартсво – а-метил НА – стмулирует а2-АР

¾ Per os – через 3 часа – до 24 часов

Моксонидин:

¾ Стимулирует имидазолиновые (I1) рецепторы – в меньшей степне а2-АР нейронов ядер солитарного тракта

¾ Меньшая пульсация к сердцу и сосудам

¾ Снижение РС и ПСС

Лечение ГБ должно быть систематическим, длительным, комбинации препаратов, и воздействие на разные пути патогенеза развития. При кризе – клофелин, каптоприн. Пертуссин – в\в. После 40 меньше есть соли (не более 6г), занятие спортом.

Диуретики

Показания к применению:

· Отеки (СН, нефротический синдром, цирроз печени, при гипопротеинемии, отеки мозга, легких).

· Лечение ГБ (в комплексном лечении)

· Острые отравления (форсированный диурез)

· Глаукома

Этапы образования мочи:

1. Фильтрация (170л)

2. Реабсорбция (99% первичной мочи) – самые сильные диуретики воздействуют на эту фазу

3. Секреция (1.5л)

Нефрон = сосудистый клубочек + канальцевый аппарат – это структурно-функциональная единица почки.

Общие принципы реабсорбции (обратного всасывания):

· Реабсорбция ионов натрия, кальция, магния пассивно и активно (Е – при участии Na-K-АТФ-азы, Mg АТФазы, Ca АТФазы)

· Окислительное фосфорилирование, гликолиз

· Энергия нужна для выталкивания натрия через базальные мембраны против градиента концентрации

Общий механизм действия (к каждому диуретику):

o Блокируют функции эпителии почечных канальце, блок энергетических механизмов (спцифических транспортрных систем) в ККЭ, обеспечивающих всасывание веществ против градиента концентрации à выведение натрия и воды

o Реабсорбция натрия в обмен на ионы водорода (ингибиторы карбоангидразы)

Нейрогуморальная регуляция мочеобразования:

~ Альдостерон – дистальные канальцы, собирательные трубки

~ Вазопрессин (АДГ) -пассивная реабсорбция воды в собирательных трубках

~ ANP – атриальный натрийуретический пептид, вазодилятрующий эндогенный пептид – уменьшается его выработка с возрастом

Классификация по преимущественной локализации действия:

1. На клубочковую фильтрацию (с сопутствующим эффектом) –

1) Ксантины – Теофиллин, Эуфиллин – миотропное действие, расширение сосудов, и клубочковая фильтрация

2) Сердечны гликозиды (+ угнетение реабсорбции) – основной кардиотонический эффект, диуретический – косвенное действие, улучшение кровообращения – в комплексном лечении СН

3) Растительные – Лист толокнянки, брусники, плоды можжевельника, трава хвоща полевого, березовые почки – оказывают раздражающее действие

Препарат – леспенефрил – стебля и листья леспедезы головчатой + плоды аниса (увеличивают выведение азотистых веществ)

Decoctum folei Uvae ursi – отвар травы толокнянки – содержит гликозид арбутин – гидрохинон (+дезинфирующее действие) – при воспалительных заболеваниях мочевыводящих путей

2. Угнетение реабсорбции:

1) Преимущественно На уровне проксимальных канальцев

v Ингибитор карбоангидразы – Диокарб (Ацетомелазоламид)

v Осмотические - Манит, Мочевина (+ нисходящая часть петли Генле, в области собирательной трубки)

3. На восходящий отдел петли Генле: на толстый сегмент (петлевые) – самые сильные

v Фуросемид (Лазикс)

v Буфенокс (Буметанид)

v Этакриновая кислота (Урегит)

v Торасемид (Диувер)

4. На кортикальный сегмент + начальную часть дистальных канальцев:

1) Тиазидные СА – Гидрохлортиазид (Дихлотиазид, Гипотиазид), Циклометиазид

2) Нетиазидные (тиазидоподобные) СА – Бринальдикс (Клопамид), хлортолидон (Гигротон, Оксодолин), ИНдаламид (Арифон) + БКК 1 раз в сутки, Ксиламид (Аквафор)

5. На дистальный каналец (конечная часть + собирательные трубки):

1) Калийсберегающие (калийсохраняющие):

v конкурентные антагонисты альдостерона – Верошпирон (спиронолактон)

v неконкурентный с альдостероном – Триамтерен, Амилорид

Классификация по мощности:

1. мощные: Фуросемид, Буфенокс

2. слабые: Диакарб, К-сберегающие

3. средние: остальные

по характеру мочегонного эффекта:

Ø Салуретики sal – соль, urina – моча – первичная реабсорбция натрия

Ø Салийсберегающие

Ø Гидруретки – блокаирующие реабсорбцию воды и уменьшение натрия (осмотические)

Характеристика петлевых диуретиков:

Фуросемид (Лазикс) – производное антраниловой кислоты – сульфонамидная структура (группа SO2NH2). в\в – через 3-4 минуты – 3 часа; per os – через 1 час – 4-8 часов

 


<== предыдущая страница | следующая страница ==>
Развитие медицины в новое время 24.2.14 | Некоторые статистические определения

Дата добавления: 2014-03-11; просмотров: 738; Нарушение авторских прав




Мы поможем в написании ваших работ!
lektsiopedia.org - Лекциопедия - 2013 год. | Страница сгенерирована за: 0.018 сек.