Препараты гормонов гипофиза

Гипофиз состоит из трех долей – передней, промежуточной и задней, каждая из которых является по-существу, железой внутренней секреции. Переднюю долю, чисто слизистую по структуре, называют аденогипофизом. Аденогипофиз состоит из трех клеток:

- главные (хромофобные) клетки;

- ацилофильные клетки, продуцирующие адренокортикотропный, тиреотропный и гонадотропные (фолликулостимулирующий и лютеинизирующий) гормоны.

Гормоном промежуточной доли гипофиза является интермедин или меланоцитстимулирующий гормон.

Препараты передней и промежуточной долей гипофиза получают из гипофизов крупного рогатого скота и используют обычно с целью проведения заместительной терапии по соответствующим показаниям.

Большое значение имеют препараты задней доли гипофиза, которую именуют нейрогипофизом. Из задней доли гипофиза выделены два гормона:

1) антидиуретический гормон (вазопрессин);

2) окситоцин.

Механизм действия антидиуретического гормона связан как с усилением обратного всасывания воды стенками собирательных трубочек почек. Так и сокращением гладкой мускулатуры сосудов, что ведет к повышению артериального давления (имеются в виду большие дозы).

Второй гормон нейрогипофиза – окситоцин, стимулирует сокращения гладких мышц матки, особенно в конце беременности, а также влияет на отделение молока.

В связи с тем, что окситоцин в настоящее время используется в основном в акушерстве, представляется необходимым знанием средств, влияющих на тонус матки.

Средства, влияющие на тонус матки (маточные средства)

Классификация маточных средств

I. Средства, стимулирующие миометрий

А: Средства, стимулирующие ритмические сокращения матки.

1. Препарты группы окситоцина:

· Окситоцин (син.: синтоцинон);

· Метилокситоцин;

· Сандопарт (демокситоцин);

· Питуитрин;

· Маммофизин.

2. Препараты простагландинов:

· Динопрост (энзапрост F, простин F-2 альфа);

· Динопростон (простин Е2).

В: Средства, стимулирующие тонические сокращения матки.

Препараты спорыньи:

· Метилэргометрин (синт: метергин, метилэргобревин);

· Эргометрин (син.: гинофорт, корнутамин);

· Эрготал

II. Средства. Расслабляющие миометний (токолитики)

1. Препараты бета-2-адреномиметиков:

- партусистен (син.: фенотерол);

- сальбупарт (сальбутамол);

- гинипрал (гексопреналин);

- бриканил (тербуталин);

- пре-пар (ритодрин).

2. Препараты разных групп:

- средства для наркоза (эфир для наркоза и др.)

- спазмолитики миотропного действия (сернокислая магнезия, но-шпа и др.).

К средствам, стимулирующим миометрий, усиливающие его ритмическое сокращение, относятся препараты группы окситоцина.

Окситоцин(Oxytocinum; вып. по 1 мл (5 ЕД в амп., «гедеон Рихтер», Венгрия) – гормон нейрогипофиза. Чувствительность матки в начале беременности к этому гормону и его синтетическим аналогам очень мала, однако, к концу беременности эта чувствительность резко повышается. В этом плане гормон является регулятором родовой деятельности.

При его применении основным фармакологическим эффектом является усиление сокращения маточной мускулатуры, при этом сокращение миометрия связано:

1) с повышением амплитуды мышечного сокращения;

2) с повышением частоты сокращений матки.

Таким образом, сокращения матки по-прежнему продолжают оставаться ритмическими, то есть после сокращения миометрия наступает полное его расслабление. Последнее дает возможность для восстановаления плацентарного кровообращения, что и сохраняет физиологичность сократительной деятельности миометрия.

Окситоцин также повышает секрецию молока, усиливая выработку лактогенного гормона передней долей гипофиза.

Лекарственный препарат в ампулах по 1 мл (5 ЕД в 1 мл). Препарат вводят внутривенно, предварительно разведя в 500 мл изотонического раствора, капельно с определенной скоростью.

Показания к применению:

1. вызывание родовой деятельности (2-5 ЕД развести в 500 мл 5% раствора глюкозы, вводить капельно);

2. стимуляция родовой деятельности при затянувшихся родах, их остановке или инертности матки (препарат наиболее эффективен при преждевременном отхождении вод);

3. для остановки гипотонического маточного послеродового кровотечения, так как в больших дозах препарат повышает тонус матки. При этом препарат вводят внутримышечно (либо подкожно), так как в этом случае он оказывает менее резкое действие;

4. при осложненной беременности (I – II триместр) с целью исскуственного вызывания родов (20-30 ЕД вводить в вену, внутримышечно или подкожно).

До настоящего времени используется ПИТУИТРИН- старый препарат, представляющий собой водную вытяжку из задних долей гипофизов крупного рогатого скота. Это не очень хороший препарат, он обладает маточной, вазопрессорной и антидиуретической активностью (содержит окситоцин и вазопрессин).

Питуитрин используется по тем же показаниям, что и окситоцин, а также для нормализации инволюции матки в послеродовом, послеабортном периодах.

Пахикарпин- ганглиоблокатор, который повышает тонус и усиливает сокращение мускулатуры матки. Из более новых средств этой группы необходимо сказать о препаратах простагландинов (местные, тканевые гормоны). Это кратковяжущие соединения. Наиболее широкое применение получили два препарата:

Простагландин F2–альфа под международным названием Динопрост(Di-noprost; простин F2-альфа, в Венгрии выпускается под названием энзапрост F); вып. в амп. по 4 мл и 8 мл (по 5 шгр. Простагландина F2-альфа в 1 мл.). Препарат оказывает выраженное стимулирующее действие на гладкую мускулатуру матки.

В зависимости от дозировки, динопрост используется по следующим показаниям:

1) возбуждение и стимуляция сократительной деятельности матки в различные сроки беременности;

2) вызывание аборта.

Второй препарат – ДИНОПРОСТОН(Dinoproston (син.: простин Е2; вып. в таб. по 0,00005 и в амп. По 0,075 мл).

Препараты простагландинов вводятся внутривенно, внутриамниально, внутривагинально, а также перорально.

Принципиальное отличие препаратов простагландинов в том, что матка чувствительна к ним в любые сроки беременности. Эффективность этих препаратов (выгоняют плодное яйцо) очень высока (около 90%).

Осложнения при приеме препаратов простагландинов (тошнота, рвота и др.) встречаются в 90% случаев.

Препараты спорыньи (спорынья – покоящаяся стадия гриба, паразитирующего на ржи), стимулирующие тонические сокращения, широко используются по следующим показаниям:

1. этония матки и связанные с ней маточные кровотечения (кровоостанавливающее действие связано со сжатием стенок сосудов при сокращении миометрия);

2. ускорение обратного развития (инволюции) матки в послеродовом периоде;

3. при менструальных кровотечениях.

Чаще всего используют следующие препараты спорыньи:

· ЭРГОТАМИН(Ergotaminum; вып. в таб. по 0,001, в амп. по 1 мл 0,05% раствора, во флаконах по 10 мл 0,1% раствора);

· Эргометрин(Ergometrinum; вып. в таб. по 0,002, в амп. По 0,5 мл и 1 мл 0,02% раствора)

Эргометрин является одним из главных алкалоидов спорыньи. Он сильнее и быстрее действует на мускулатуру матки, повышая ее тонус и увеличивая частоту сокращений.

Данные препараты, в отличие от окситоцина, первично повышают тонус миометрия. Таким образом, препараты спорыньи не вызывают ритмический сокращений миометрия, пережимают сосуды тела матки.

Эти препараты противопоказаны для стимуляции родовой деятельности. При использовании больших доз возможны отравления (спазмы периферических сосудов, тошнота, рвота, тахикардия, психические расстройства и т.д.)

Группа средств, расслабляющих мускулатуру матки - ТОКОЛИТИКИ. Тормозящее действие на миометрий оказывают различные средства. До недавнего времени практически не было средств, расслабляющих миометрий при чересчур бурных родах. Существовали крайне редкие меры:

1. общий наркоз;

2. использование этилового спирта

В настоящее время по этому показанию используют различные средства, что связано с обнаружением тканевых альфа- и бета-адренорецепторов в матке.

Возбуждение альфа-адренорецепторов приводит к сокращению матки (адреналин, норадреналин). Этим объясняется возникновение схваток (родовой деятельности) у рожениц при волнении.

Бета-2-адренорецепторы являются тормозными, они есть и в матке., и в бронхах. Стимуляция бета-адренорецепторов приводит к снижению тонуса миометрия. С этой целью можно использовать изадрин, однако это неселективный бета-адреномиметик, поэтому лучше использовать селективные средства: сальбутамол, беротек, фенотерол. Беротек, используемый по данному показанию, известен как препарат ПАРТУСИСТЕН(Partusisten)/ Данный препарат эффективен при угрожающих преждевременных родах и не оказывает отрицательного влияния на плод. Препарат назначают либо внутривенно, либо перорально.

Близкий по структуре и действию к беротеку – препарат РИТОДРИН.Побочные эффекты: тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, падение артериального давления, потливость, тошнота, рвота.

Дата добавления: 2014-02-27; просмотров: 508; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!