Угнетение синтеза нуклеиновых кислот в клетках бактерий

К противомикробным лекарственным средствам относятся антибиотики, сульфаниламиды, хинолины и препараты близкого к ним механизма действия.

Антибиотики

Классификация антибиотиков:

/. БАКТЕРИОСТАТИЧЕСКИЕ АНТИБИОТИКИ (Антибиотики - ингибиторы синтеза рнк и белка в микробной клетке):

1. Антибиотики группы макролидов и азалидов:

- кислотоустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые per os)- цефиксим, цефтабутен;

- кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) — цефодизим, цефоперазон, цефотаксим, цефтриаксон;

4. цефалоспорины IV поколения:

- кислотонеустойчивые цефалоспорины (цефалоспорины, применяемые только парентерально) - цефпиром, цефипим;

5. комбинированные препараты, содержащие в своем составе ингибитор β-лактамаз — сульперазон (цефоперазон + сульбактам).

3. Антибиотики группы карбапеменов:

6. карбапемены I поколения– тиенам, имипемен;

7. карбапемены II поколения- меропемен.

4. Антибиотики группы монобактамов- азтреонам.

2). АНТИБИОТИКИ, НЕ СОДЕРЖАЩИЕ В СВОЕЙ ХИМИЧЕСКОЙ СТРУКТУРЕ β-ЛАКТАМНОГО КОЛЬЦА:

1. Антибиотики группы гликопептидов- ванкомицин, тейкопланин.

2. Другие антибиотики- ристомицин, фосфомицин.

Б. АНТИБИОТИКИ, НАРУШАЮЩИЕ СТРУКТУРУ (ПРОНИЦАЕМОСТЬ) ЦИТОПЛАЗМАТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ:

1. Антибиотики группы полимиксина- полимиксин В, полимиксин Е, полимиксин М.

В. АНТИБИОТИКИ – ИНГИБИТОРЫ СИНТЕЗА РНК И БЕЛКА В МИКРОБНОЙ КЛЕТКЕ:

1. Антибиотики группы аминогликозидов:

1. аминогликозиды I поколения(естественные (природные) аминогликозиды) - канамицин, мономицин, неомицин, стрептомицин;

2. аминогликозиды II поколения (естественные (природные) аминогликозиды) - гентамицин, сизомицин, тобрамицин;

3. аминогликозиды III поколения(полусинтетические аминогликозиды) - амикацин, изепамицин, нетилмицин.

2. Антибиотики группы ансамицина- рифампицин, рифамицин, рифаксимин.

Пенициллины

Представители группы:

1.природные пенициллины (бензилпенициллин и бициллин и др.);

2.полусинтетические пенициллины широкого спектра действия, разрушаемые пенициллиназой (ампициллин, амоксициллин, бакампициллин и др.) → активны против большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов;

3.полусинтетические пенициллины широкого спектра, разрушаемые пеницил­линазой, активные в том числе против синегнойной палочки: карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин и др.) и уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин, пиперациллин и др.) → активны в основном против грамотрицательной флоры;

4.полусинтетические пенициллины, резистентные (устойчивые) к пенициллиназе (изоксазолпенициллины, антистафилокок­ковые пенициллины): клоксациллин, оксациллин и др.;

5.комбинированные пенициллины: ампиокс (ампициллин + окса­циллин).

Виды пенициллинов:

1.устойчивые (резистентные) к пенициллиназам (β-лактамазам) ряда бактерий (содержат в структуре β-лактамного кольца специальные химические группы, защищающие антибиотик от расщепления β-лактамазами);

2.пенициллиназо-неустойчивые антибиотики - разрушаю­щиеся пенициллиназой (расщепление β-лактамного кольца пенициллинов с обра­зованием биологически неактивной пенициллановойкислоты, в силу чего антибиотик теряет свою противомикробную активность).

Фармакодинамика

Оказание бактерицидного действия на чувствительные к ним микроорганизмы, находящиеся в фазе роста:

1.торможение синтеза ригидного слоя клеточной стенки микроор­ганизмов;

2.связывание со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны микро­организмов;

3.активирование аутолитических ферментов клеточной стенки мик­роорганизмов.

Пенициллины проявляют свое бактерицидное действие во время синтеза ригидной оболочки микроорганизмов, т.е. толь­ко в фазе их роста.

Природные (естественные) пенициллины

Представители группы:

-бензилпенициллина калиевая соль,

-бензил-пенициллина натриевая соль,

- бензилпенициллина новокаиновая соль,

- бициллин-1 (экстенциллин, ретарпен, бензатин бензилпенициллин);

- бициллин-3 (дициллин-3),

- бициллин-5 (дициллин-5),

- феноксиметилпенициллин (вегациллин, клиацил, пенициллин-Фау);

- феноксиметилпенициллин бензатина (оспен).

Фармакодинамика:

1. активны в отношении:

- грамположительных микроорганизмов (пневмококки; стрептококки; непродуцирующие β -лактамазу стафилококки; возбудители дифтерии; анаэробные спорообразующие палочки; палочка сибирской язвы);

- грамотрицательных кокков (менигококк, гонококк);

- спирохет;

- некоторых актиномицетов и ряда других мик­роорганизмов;

2. действуют на микроорганизмы, находя­щиеся как внутри клетки, так и вне ее;

3. механизм действия:

- связывание с пенициллинсвязывающими рецепторами на цитоплазматической мембране микроорганизмов → инактивация образующих их белков → гибель микроорганизмов.

Фармакокинетика:

1. по химической структуре – кислоты ® легко растворимы в воде и нестойки;

2. кислотонеустойчивыми пре­паратами ® легко разрушаются в желудке под воздействи­ем соляной кислоты;

3. могут инактивироваться в кишечнике под действием β-лактамаз, продуцируемых микрофло­рой кишечника;

4. пути введения:

- п/к, в/м;

- бензилпенициллина натриевая соль также в/в, эндолюмбально и в по­лости тела;

- феноксиметилпенициллин – перорально;

1. при в/м введении:

- быстро всасываются в систем­ное циркуляторное русло;

- начало действия – через 15 – 20 минут, а бензилпенициллина натриевая соль - через 30 – 40 минут;

- продолжительность действия – 3 – 4 часа;

- кратность приёма – 4 – 6 раз в сутки;

2. хорошо проникают в ткани легких, пече­ни, почек, миометрий, несколько хуже в миокард;

Легко проходят через мембраны клеток, находящихся в очаге воспаления, однако хуже проникают в костную, нервную ткань и через гематоэнцефалический барьер (при менингите и гипоксии - легко преодолевают гематоэнцефалический барьер).

4. экскретируются почками путем фильтра­ции в неизмененном виде;

5. бензилпенициллины длительного действия (бициллин-1 и бициллин-5) вводят только в/м соответственно 1 раз в неделю и 1 раз в месяц;

1. феноксиметилпени­циллин обычно назначают 3 раза в сутки при не­тяжелых и среднетяжелых инфекционных заболеваниях:

- биодос­тупность препарата – 30 - 60 %;

- связь с белками плазмы - до 80 %;

- обычно феноксиметилпенициллин не используют для монотера­пии, а комбинируют его с другими антибиотиками.

Побочное действие:

1. аллергические реакции (перекрёстная аллергия ко всем пенициллинам и возможно цефалоспоринам, а при введении бициллинов и к новокаину).

Противопоказания:

1. гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллина и цефалоспоринов;

2. с осторожностью сле­дует назначать пациентам, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и т.д.;

3. бензилпенициллина ка­лиевая соль - гиперкалиемия и нарушения ритма сердца;

4. бензилпенициллина натриевую соль не вводят эндолюмбально пациентам, страдающим эпилепсией;

Дата добавления: 2014-04-10; просмотров: 479; Нарушение авторских прав

Мы поможем в написании ваших работ!